【出处】出自《中国药植志》
【拼音名】Luó Fú Mù
【别名】山辣椒、山马蹄、山胡椒、萝芙藤、假辣椒、鱼胆木、羊姆奶、毒狗药、假鱼胆、火烙木、万药归宗、通骨消、羊屎木、甘榕木、刀伤药、三叉虎、地郎伞、山番椒、十八爪、红果木、麻三端、百花短托、大叶了哥王、四叶齐、山椒叶、中念子、白花丹、铁羊屎、染布子、鸡眼子、羊角钗
【来源】
药材基源:为夹竹桃科植物萝芙木的根。
拉丁植物动物矿物名:Rauvolfia verticillata(Lour.) Baill.[Dissolaena verticillata Lour.」
采收和储藏:定植2~3年便可采挖,以10月份采收生物碱含量较高。先离地面10cm左右砍断茎杆,清除枝叶,将根挖出,抖去泥土,粗根切成1cm厚的薄片,细根砍成短节,晒干即成。
【原形态】灌木,高1-3m。全株平滑无毛。小枝淡灰褐色,疏生圆点状皮孔。叶通常3-4片轮生,稀对生;叶柄长0.5-1cm;叶片质薄而柔,长椭圆状披针形,长4-14cm,宽1-4cm,先端渐尖或急尖,基部楔形或渐尖,全缘或略带波状,上面绿色,下面淡绿色;侧腺弧曲上升,无皱纹。聚伞花序呈三叉状分歧,生于上部的小枝腋间;总花梗纤细,长2-4cm,花梗丝状,长约5mm;总苞片针状或三角状;花萼5深裂,裂片卵状披针形,绿色;花冠白色,呈高脚喋状,上部5裂,卵形,冠管细长,近中部稍膨大;雄蕊5,花丝短,花药线形,背部着生;花盘环状;子房由2柱离生心皮所组成,花柱圆柱形,柱头短棒状,基部有一环状薄膜。果实核果状,离生或合生,卵圆形至椭圆形,熟后紫黑色。种子1颗。花期5-7月,果期4月至翌年春季。
【生境分布】
生态环境:生于低山区丘陵地或溪边的灌木丛及小树林中。
资源分布:分布于台湾、广东、海南、广西、贵州、云南等地。
【栽培】
生物学特性 喜温暖湿润环境,不耐寒。土壤以肥沃、疏松、湿润的砂壤上及壤土较好。
栽培技术 用种子和扦插繁殖。以种子繁殖为主,育苗移栽。种子繁殖:于9~10月采收成熟果实,用水浸泡1d,搓烂果肉,洗出充实种子,用湿沙混合贮藏。3~4月播种、每1hm2用种子90~112.5kg。出苗后,在5月、7月、9月各中耕除草、追肥1次,培育1年,即可定植。扦插繁殖:于2~3月,选健壮枝条,剪成20~23cm的插条。每根插条要具有2~3个节。在苗床培育1年,即可定植。春、秋季均可定植,按行窝距各约67cm挖窝,每窝栽苗1株,栽后淋水。
田间管理 栽植第1年的春、夏、秋季各中耕除草1次,第2年植株封畦后,只在春、冬季各进行1次,第3年在春季进行1次。施肥与中耕除草结合进行。第1年施肥3次,第2年施肥2次,第3年施肥1次。春、夏季施人畜粪水,每次每1hm2施15000~30000kg;秋、冬季除用人畜粪水外,增施过磷酸钙和火灰,施后盖土。
病虫害防治 病害有立枯病,可在整地时,每1hm2用70%五氯硝基苯粉剂15kg进行土壤消毒,幼苗期喷1:1:200倍波尔多液。虫害有介壳虫为害,可喷50%三硫磷乳油2000倍液防治。
【性状】
性状鉴别 根呈圆柱形,略弯曲,长短不一,直径约至3cm,主根下常有分枝。表面灰棕色至灰棕黄色,有不规则纵沟和棱线,栓皮松软,极易脱落露出暗棕色皮部或灰黄色木部。质坚硬,不易折断,切断面皮部很窄,淡棕色。木部占极大部分,黄白色,具明显的年轮和细密的放射状纹理。气微,皮部极苦,木部微苦。
以质坚、皮部味极苦者为佳。
显微鉴别 很横切面:木栓层由宽窄相间的木栓细胞带组成,外缘部分已脱落。老根及近根茎部位的根中皮层薄壁组织散有单个或2个相连的石细胞,石细胞长方形或近圆形,浅黄色,有的呈梭状,直径45-55μm,长129-257(-490)μm。韧皮射线呈喇叭形,皮层和韧皮部薄壁组织散有乳汁管,薄壁细胞含草酸钙簇晶和方晶。形成层环明显。木质部占大部分,年轮明显,导管多单个或2-3个成群,放射状排列;木纤维众多,壁厚,木化;木薄壁细胞壁木化,具纹孔;木射线宽1-2对细胞。本品薄壁细胞含淀粉粒。根茎皮层有多数石细胞及厚壁纤维散在。
理化鉴别(1)取本品粉末1g,用氨水湿润后,加氯仿30ml,浸泡过夜,滤过,滤液蒸干后,加1%盐酸溶液10ml溶解,滤过,滤液分置2支试管中,1支试管滴加改良碘化铋钾试液,产生红棕色沉淀;别1支试管滴加碘化汞钾试液,产生黄白色沉淀。(检查生物碱)(2)薄层色谱 取本品粗粉1g,加混合溶剂(乙醚-氯访-95%乙醇=6:16:5)10ml及水1ml,振摇后室温浸泡过夜,滤过。滤液浓缩至于,加氯仿0.5ml溶解,供点样。另以利血平氯仿溶液为对照品。取纤维素薄层板,先在15%甲酰胺丙酮溶液中浸过,取出。挥去丙酮后点样,以石油醚(沸程90-120℃)-四氯化碳-甲酸胶(12:8:0.5)充分振摇后的上层液,加无水乙醇0.5ml为展开剂,在浓氨水饱和下展开18.5cm,取出晾干,置紫外光分析灯(365nm)下检视,供试品色谱中,在与对照品色谱的相应位置,显相同颜色的荧光斑点。
【化学成份】萝芙木根含利血平(reserpine),育亨宾(yohimbine),萝莱碱(raunescine),四氢蛇根碱(ajmalicine),蛇根亭碱(serpentinine),萝芙木碱(ajmaline),萝芙木甲素(rauwolfiaA)[1],山马蹄碱(samatine)[2],魏氏波瑞木胺(碱)(vellosimine),霹雳萝芙辛碱(peraksine)等[3]。萝芙木中尚含有熊果酸(ursolic acid)[4].同类植物海南萝芙木R.Verticillata(Lour.) Baill var.Hainanensis Tsiang的根含有萝芙木碱,魏氏波瑞木胺(碱),斯配加春(spegatrine),萝芙木亭碱(verticillatine),双斯配加春(dispe-gatrine)[5],大斯配加春(macrospegatrine)[6]。阔叶萝芙木R.Latifrons Tsiang根中主要含利血平等生物碱,总生物碱占1.77%[7].霹雳萝芙木R.Perakensis K et Gamble根含萨杷晋碱(sarpagine),利血平,异利血平灵(isoreserpiline),霹雳萝芙木碱(perakine),萝芙木碱,佩立任碱(pelirine)等[8]。催吐萝芙木R.vomitoria Afzel ex Spreng根中主要含有萨杷晋碱,育亨宾,α-育亨宾,蛇根定碱(seredine),利血平,利血胺(rescinnamine),利血平-4-氧化物(renoxidine),四氢鸭脚木碱(te-trahydroalstonine),马蹄叶碱(aricine),异利血平灵,利血平宁(reserpinine),利血平灵(reserpiline),萝芙宁碱(rauvanine),11-甲氧基萝芙宁碱(raumitorin),鸭脚木碱(alstonine),蛇根亭碱(ser-pentinine),催吐萝芙木勒宁(vomilenine),去申催吐萝芙木亭(norrauvomitine),四叶萝芙新碱(tetraphyllicine),萝芙木碱,浦佩灵碱(purpeline),蛇根胺(seredamine),山德维辛碱(sandwicine)即17-表萝芙木碱(17-epiajmaline),异山德维辛碱(isosandwicine),催吐萝芙木定(mitoridine),催吐萝芙木亭(rau-vomitine),乙酰基萝芙木碱(acetylajmaline),12-甲氧基萝芙木定碱(vomalidine),香鹰爪花碱(suaveoline),卡拉帕洛宾碱(cara-panaubine),卡拉帕洛宾碱-Nb-氧化物(carapanaubine-Nb-oxide),萝芙木星(rauvoxine),异利血平灵-φ-吲哚酚(isoreserpiline-φ-in-doxyl)等多种生物碱[9]。催吐萝芙木的茎皮也含有大量生物碱:缝籽木醇(geis-soschizol),乙酰缝籽木醇(acetylgeissoschizol),10-羟基缝籽木醇(10-hydroxy-geissoschizol),10-甲氧基缝籽木醇(10-methoxy-geissoschizol),缝籽木蓁(geissoschizine),多果树醇(pleio-carpaminol),鸭脚树叶碱(picrinine),夸特宁碱(quaterinin),匹克拉林碱(picraline),去乙酸基去甲酰基阿枯米灵碱(desacetyldes-formoakuammiline),阿枯米辛碱(akuammicine),降马枯素(nor-macusine)B,萨杷晋碱,Na-甲基萨杷晋碱,Na,Nb-二甲基萨杷晋碱,育亨宾,11-甲氧基育亨宾,18-羟基育亨宾,利血平酸甲酯(methyl reserpate),四氢鸭脚木碱,马蹄叶碱,异利血平灵,19,20-去氢利血平灵(19,20-dehydroreserpiline),利血平灵,萝芙宁碱,匹克拉菲灵碱(picraphylline),鸭脚木碱,霹雳萝芙辛碱,去氧霹雳萝芙辛碱(deoxyperaksine),去甲四叶萝芙新碱(nortetra-phyllicine),去甲萝芙木碱(norajmaline),去申浦佩灵碱(nor-purpeline),10-羟基-去甲四叶萝芙新碱,去甲蛇根胺(norseredamine),去甲催吐萝芙木亭,安多洛宾碱(endolobine),10-甲氧基四叶萝芙新碱(10-methoxy-tetraphyllicine),浦佩灵碱,蛇根胺,催吐萝芙木定,卡拉帕洛宾碱,异卡拉帕洛宾碱(iso-carapanubine),萝芙木星.异利血平灵-φ-吲哚酚[10,11]。
【药理作用】
1.对心管的作用 叶和根的水浸剂或酸性乙醇浸剂100-150mg/kg,对麻醉狗有立即降压作用,维持约1小时;根皮煎剂750mg/kg给麻醉狗灌胃,30分钟开始降压,维持约数小时,若以30mg/kg肌内注射则血压旋即下降,约5分钟后又逐渐回升。根皮与蛇根木全碱及利血平相比,其降压作用发生较快而持续时间较短。水溶性生物碱给麻醉狗或猫静脉注射1-3mg/kg,能降低血压50%,维持2-3小时,每日给肾型高血压狗灌胃10mg/kg,共4周,4只中有2只呈现降压作用;根的生物碱给麻醉狗静脉注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg对肾型高血压均有显着的降压作用,第二次给药血压下降只有第一次给药的50%,出现快速耐受性,但亦有谓未见快速耐受性。另据报道,除去利血平后的萝芙木根生物碱对麻醉狗及高血压狗仍有明显降压作用,只是所需的剂量较大,故除利血平外尚有其它降压成分。萝芙木甲素2mg/kg静脉注射可使麻醉猫血压立即下降,2小时后逐渐回升,并有抗肾上腺素作用。利血平能降低血压和减慢心率,其作用缓慢、温和而持久。利血平的降压原理糸碍交感神经末梢囊泡内的神经递质去甲肾上腺素的贮存,并进而使之排空,相当于化学的交感神经切除,故导致外周血管阻力降低,血压下降,心率减慢。血压下降与递质的排空,基本上平行。递质动物及人都有明显的抗心律不齐作用,并已应用于临床。麻醉狗重复给肾上腺素所引起的心室纤颤,给予萝芙木碱14-16mg/kg,可消除心室纤颤,恢复窦性节律,小剂量(0.75-3.83mg/kg)对因静脉注射大剂量地高辛所致的心律紊乱亦同样有效。蛇根碱对正常人及高血压病人都无降压作用,对能翻转肾上腺素对猫的升压作用。育亨宾碱能竞争性地对抗肾上腺素的α-受体,翻转肾上腺上腺素的升压作用,对心肌及其他由β-受体发生的作用则不能对抗。山马蹄碱有神经节阻断作用和箭毒样作用,以前者为强,可能为N-胆碱糸统阻滞剂,无抗肾上腺素作用。N-胆碱糸统阻断作用可能参与全碱的降压作用。
2.对中枢神经的作用 利血平能释放和排空脑内的神经胺类如5-羟色胺、去甲肾上腺素等,这些中枢作用被认为和利血平的安定作用相关。利血平产生与氯丙嗪相似的安定作用,使动物自发活动明显减少,消除动物的攻击行为,瞳孔缩小,两睑下垂,对环境淡漠,趋于睡眠,但对外界刺激仍保有反应能力,易于唤醒,这和巴比妥类等镇静、催眠药常导致的运动失调、甚至昏睡等不同,即能在不影响清醒的条件下,选择性地消除精神混乱和狂躁现象,可用于治疗精神病等症。但因利血平易引起精神忧郁症及降低血压等副作用,故治疗精神病已为氯丙嗪等所代替。
3.其他作用 利血平长期大量应用可产生巴金森综合症,这可能与药物排空脑内纹状体的多巴胺有关;降低大鼠对电休克及戊四氮惊厥的阈值;大剂量时降低体温,亦可使大鼠、小鼠、猫及人胃酸度升高而导致胃溃疡。在服药过程中由于交感神经的阻断,可致副交感神经糸统占优势的现象,从而在功能上产生一些副作用,如心率缓慢、流涎、皮肤血管扩张、恶心、腹泻及鼻塞等。曾观察到利血平有抗白血病的作用,可能与其能促进肾上腺皮质激素的释放有关,大剂量给药后,尿内的17-羟甾醇排泄量增加亦说明肾上腺皮质激素分泌增多。此外,尚有延长月经周期而间接影响排卵的作用,这可能是通过丘脑而抑制了动情期的缘故。
【毒性】利血平对小鼠灌胃的半数致死量为500mg/kg(观察5天);大鼠静脉注射的半数致死量为15.75mg/kg。蛇根碱对小鼠静脉注射的半数致死量为20mg/kg。异萝芙木碱对小鼠腹腔注射的半数致死量为130mg/kg。
【鉴别】不同产地的萝芙木所含生物碱的种类和数量有所不相同,印度产蛇根木总生物碱含量规定0.8%-1%为合格。广西产中国萝芙木根含总碱1-3%;广东产中国萝芙木根含总生物碱0.8%;根皮含1.4-1.5%;根蕊含0.5%,茎皮含0.88%,叶含0.6%,利血平是各种萝芙木碱的主要代表,在各种萝芙木中的含量为0.002-0.16%不等。
【炮制】净制:除去杂质,洗净,润透,切片、干燥。
【性味】苦;微辛;性凉
【功能主治】清热;降压;宁神。主感冒发热;头痛身疼;咽喉肿痛;高血压;眩晕;失眠
【用法用量】内服:煎汤,10-30g。外用:鲜品适量,捣敷。
【注意】《广西药植图志》:有胃病及气血虚寒者忌用。
【附方】①治感冒头痛、身骨疼: 假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白点秤)各二至三两。煎汤,一日三次内服。(《广西药植图志》)②治腰痛: 十八爪根一两。泡酒服。③治高血压:十八爪根一两。煨水服。④治喉痛:十八爪根适量,切细,含嚼。(②方以下出《贵州草药》)⑤治高血压,头痛,失眠,眩晕,高热,胆囊炎,跌打损伤,毒蛇咬伤了萝芙木根二至三钱。煎服。《云南中草药》)
【各家论述】
1.《中药形性经验鉴别法》:清热。治头痛。
2.《南宁市药物志》:退热,消炎,种尿,抗高血压。治热病斑痧,头痛。
3.《广西中药志》:泻肝降火。治高血压,头痛,风热痧气。
【临床应用】
1.治疗高血压病: 从云南产的萝芙木根中提出生物碱,制成片剂,日服6-15mg,疗程自3周至2个月不等。据200余例的观察,认为对Ⅰ期及Ⅱ期(按米氏分类法)病人有一定降奈作用,对Ⅲ期病例基本无效。副作用轻微,但服药后易于出现耐受现象。
2.治疗瘙痒性皮肤病: 取云南萝芙木碱(云南制药广中品)每次4-8mg,日服3次。治疗神经性皮炎(局限性及广泛性),慢性湿疹,慢性荨麻疹,瘙痒症及接触性皮炎等8种皮肤痰患共52例,病程自3至20余年不等,用药后有较好的镇静止痒伤用,有效率为89%。对其他药物不能控制或无效的病例,也能发生作用。约5%病例出现头昏、困倦、肠蠕动增加等药物反应。
【摘录】《中华本草》
【拼音名】Luó Fú Mù
【别名】山辣椒、山马蹄、山胡椒、萝芙藤、假辣椒、鱼胆木、羊姆奶、毒狗药、假鱼胆、火烙木、万药归宗、通骨消、羊屎木、甘榕木、刀伤药、三叉虎、地郎伞、山番椒、十八爪、红果木、麻三端、百花短托、大叶了哥王、四叶齐、山椒叶、中念子、白花丹、铁羊屎、染布子、鸡眼子、羊角钗
【来源】
药材基源:为夹竹桃科植物萝芙木的根。
拉丁植物动物矿物名:Rauvolfia verticillata(Lour.) Baill.[Dissolaena verticillata Lour.」
采收和储藏:定植2~3年便可采挖,以10月份采收生物碱含量较高。先离地面10cm左右砍断茎杆,清除枝叶,将根挖出,抖去泥土,粗根切成1cm厚的薄片,细根砍成短节,晒干即成。
【原形态】灌木,高1-3m。全株平滑无毛。小枝淡灰褐色,疏生圆点状皮孔。叶通常3-4片轮生,稀对生;叶柄长0.5-1cm;叶片质薄而柔,长椭圆状披针形,长4-14cm,宽1-4cm,先端渐尖或急尖,基部楔形或渐尖,全缘或略带波状,上面绿色,下面淡绿色;侧腺弧曲上升,无皱纹。聚伞花序呈三叉状分歧,生于上部的小枝腋间;总花梗纤细,长2-4cm,花梗丝状,长约5mm;总苞片针状或三角状;花萼5深裂,裂片卵状披针形,绿色;花冠白色,呈高脚喋状,上部5裂,卵形,冠管细长,近中部稍膨大;雄蕊5,花丝短,花药线形,背部着生;花盘环状;子房由2柱离生心皮所组成,花柱圆柱形,柱头短棒状,基部有一环状薄膜。果实核果状,离生或合生,卵圆形至椭圆形,熟后紫黑色。种子1颗。花期5-7月,果期4月至翌年春季。
【生境分布】
生态环境:生于低山区丘陵地或溪边的灌木丛及小树林中。
资源分布:分布于台湾、广东、海南、广西、贵州、云南等地。
【栽培】
生物学特性 喜温暖湿润环境,不耐寒。土壤以肥沃、疏松、湿润的砂壤上及壤土较好。
栽培技术 用种子和扦插繁殖。以种子繁殖为主,育苗移栽。种子繁殖:于9~10月采收成熟果实,用水浸泡1d,搓烂果肉,洗出充实种子,用湿沙混合贮藏。3~4月播种、每1hm2用种子90~112.5kg。出苗后,在5月、7月、9月各中耕除草、追肥1次,培育1年,即可定植。扦插繁殖:于2~3月,选健壮枝条,剪成20~23cm的插条。每根插条要具有2~3个节。在苗床培育1年,即可定植。春、秋季均可定植,按行窝距各约67cm挖窝,每窝栽苗1株,栽后淋水。
田间管理 栽植第1年的春、夏、秋季各中耕除草1次,第2年植株封畦后,只在春、冬季各进行1次,第3年在春季进行1次。施肥与中耕除草结合进行。第1年施肥3次,第2年施肥2次,第3年施肥1次。春、夏季施人畜粪水,每次每1hm2施15000~30000kg;秋、冬季除用人畜粪水外,增施过磷酸钙和火灰,施后盖土。
病虫害防治 病害有立枯病,可在整地时,每1hm2用70%五氯硝基苯粉剂15kg进行土壤消毒,幼苗期喷1:1:200倍波尔多液。虫害有介壳虫为害,可喷50%三硫磷乳油2000倍液防治。
【性状】
性状鉴别 根呈圆柱形,略弯曲,长短不一,直径约至3cm,主根下常有分枝。表面灰棕色至灰棕黄色,有不规则纵沟和棱线,栓皮松软,极易脱落露出暗棕色皮部或灰黄色木部。质坚硬,不易折断,切断面皮部很窄,淡棕色。木部占极大部分,黄白色,具明显的年轮和细密的放射状纹理。气微,皮部极苦,木部微苦。
以质坚、皮部味极苦者为佳。
显微鉴别 很横切面:木栓层由宽窄相间的木栓细胞带组成,外缘部分已脱落。老根及近根茎部位的根中皮层薄壁组织散有单个或2个相连的石细胞,石细胞长方形或近圆形,浅黄色,有的呈梭状,直径45-55μm,长129-257(-490)μm。韧皮射线呈喇叭形,皮层和韧皮部薄壁组织散有乳汁管,薄壁细胞含草酸钙簇晶和方晶。形成层环明显。木质部占大部分,年轮明显,导管多单个或2-3个成群,放射状排列;木纤维众多,壁厚,木化;木薄壁细胞壁木化,具纹孔;木射线宽1-2对细胞。本品薄壁细胞含淀粉粒。根茎皮层有多数石细胞及厚壁纤维散在。
理化鉴别(1)取本品粉末1g,用氨水湿润后,加氯仿30ml,浸泡过夜,滤过,滤液蒸干后,加1%盐酸溶液10ml溶解,滤过,滤液分置2支试管中,1支试管滴加改良碘化铋钾试液,产生红棕色沉淀;别1支试管滴加碘化汞钾试液,产生黄白色沉淀。(检查生物碱)(2)薄层色谱 取本品粗粉1g,加混合溶剂(乙醚-氯访-95%乙醇=6:16:5)10ml及水1ml,振摇后室温浸泡过夜,滤过。滤液浓缩至于,加氯仿0.5ml溶解,供点样。另以利血平氯仿溶液为对照品。取纤维素薄层板,先在15%甲酰胺丙酮溶液中浸过,取出。挥去丙酮后点样,以石油醚(沸程90-120℃)-四氯化碳-甲酸胶(12:8:0.5)充分振摇后的上层液,加无水乙醇0.5ml为展开剂,在浓氨水饱和下展开18.5cm,取出晾干,置紫外光分析灯(365nm)下检视,供试品色谱中,在与对照品色谱的相应位置,显相同颜色的荧光斑点。
【化学成份】萝芙木根含利血平(reserpine),育亨宾(yohimbine),萝莱碱(raunescine),四氢蛇根碱(ajmalicine),蛇根亭碱(serpentinine),萝芙木碱(ajmaline),萝芙木甲素(rauwolfiaA)[1],山马蹄碱(samatine)[2],魏氏波瑞木胺(碱)(vellosimine),霹雳萝芙辛碱(peraksine)等[3]。萝芙木中尚含有熊果酸(ursolic acid)[4].同类植物海南萝芙木R.Verticillata(Lour.) Baill var.Hainanensis Tsiang的根含有萝芙木碱,魏氏波瑞木胺(碱),斯配加春(spegatrine),萝芙木亭碱(verticillatine),双斯配加春(dispe-gatrine)[5],大斯配加春(macrospegatrine)[6]。阔叶萝芙木R.Latifrons Tsiang根中主要含利血平等生物碱,总生物碱占1.77%[7].霹雳萝芙木R.Perakensis K et Gamble根含萨杷晋碱(sarpagine),利血平,异利血平灵(isoreserpiline),霹雳萝芙木碱(perakine),萝芙木碱,佩立任碱(pelirine)等[8]。催吐萝芙木R.vomitoria Afzel ex Spreng根中主要含有萨杷晋碱,育亨宾,α-育亨宾,蛇根定碱(seredine),利血平,利血胺(rescinnamine),利血平-4-氧化物(renoxidine),四氢鸭脚木碱(te-trahydroalstonine),马蹄叶碱(aricine),异利血平灵,利血平宁(reserpinine),利血平灵(reserpiline),萝芙宁碱(rauvanine),11-甲氧基萝芙宁碱(raumitorin),鸭脚木碱(alstonine),蛇根亭碱(ser-pentinine),催吐萝芙木勒宁(vomilenine),去申催吐萝芙木亭(norrauvomitine),四叶萝芙新碱(tetraphyllicine),萝芙木碱,浦佩灵碱(purpeline),蛇根胺(seredamine),山德维辛碱(sandwicine)即17-表萝芙木碱(17-epiajmaline),异山德维辛碱(isosandwicine),催吐萝芙木定(mitoridine),催吐萝芙木亭(rau-vomitine),乙酰基萝芙木碱(acetylajmaline),12-甲氧基萝芙木定碱(vomalidine),香鹰爪花碱(suaveoline),卡拉帕洛宾碱(cara-panaubine),卡拉帕洛宾碱-Nb-氧化物(carapanaubine-Nb-oxide),萝芙木星(rauvoxine),异利血平灵-φ-吲哚酚(isoreserpiline-φ-in-doxyl)等多种生物碱[9]。催吐萝芙木的茎皮也含有大量生物碱:缝籽木醇(geis-soschizol),乙酰缝籽木醇(acetylgeissoschizol),10-羟基缝籽木醇(10-hydroxy-geissoschizol),10-甲氧基缝籽木醇(10-methoxy-geissoschizol),缝籽木蓁(geissoschizine),多果树醇(pleio-carpaminol),鸭脚树叶碱(picrinine),夸特宁碱(quaterinin),匹克拉林碱(picraline),去乙酸基去甲酰基阿枯米灵碱(desacetyldes-formoakuammiline),阿枯米辛碱(akuammicine),降马枯素(nor-macusine)B,萨杷晋碱,Na-甲基萨杷晋碱,Na,Nb-二甲基萨杷晋碱,育亨宾,11-甲氧基育亨宾,18-羟基育亨宾,利血平酸甲酯(methyl reserpate),四氢鸭脚木碱,马蹄叶碱,异利血平灵,19,20-去氢利血平灵(19,20-dehydroreserpiline),利血平灵,萝芙宁碱,匹克拉菲灵碱(picraphylline),鸭脚木碱,霹雳萝芙辛碱,去氧霹雳萝芙辛碱(deoxyperaksine),去甲四叶萝芙新碱(nortetra-phyllicine),去甲萝芙木碱(norajmaline),去申浦佩灵碱(nor-purpeline),10-羟基-去甲四叶萝芙新碱,去甲蛇根胺(norseredamine),去甲催吐萝芙木亭,安多洛宾碱(endolobine),10-甲氧基四叶萝芙新碱(10-methoxy-tetraphyllicine),浦佩灵碱,蛇根胺,催吐萝芙木定,卡拉帕洛宾碱,异卡拉帕洛宾碱(iso-carapanubine),萝芙木星.异利血平灵-φ-吲哚酚[10,11]。
【药理作用】
1.对心管的作用 叶和根的水浸剂或酸性乙醇浸剂100-150mg/kg,对麻醉狗有立即降压作用,维持约1小时;根皮煎剂750mg/kg给麻醉狗灌胃,30分钟开始降压,维持约数小时,若以30mg/kg肌内注射则血压旋即下降,约5分钟后又逐渐回升。根皮与蛇根木全碱及利血平相比,其降压作用发生较快而持续时间较短。水溶性生物碱给麻醉狗或猫静脉注射1-3mg/kg,能降低血压50%,维持2-3小时,每日给肾型高血压狗灌胃10mg/kg,共4周,4只中有2只呈现降压作用;根的生物碱给麻醉狗静脉注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg对肾型高血压均有显着的降压作用,第二次给药血压下降只有第一次给药的50%,出现快速耐受性,但亦有谓未见快速耐受性。另据报道,除去利血平后的萝芙木根生物碱对麻醉狗及高血压狗仍有明显降压作用,只是所需的剂量较大,故除利血平外尚有其它降压成分。萝芙木甲素2mg/kg静脉注射可使麻醉猫血压立即下降,2小时后逐渐回升,并有抗肾上腺素作用。利血平能降低血压和减慢心率,其作用缓慢、温和而持久。利血平的降压原理糸碍交感神经末梢囊泡内的神经递质去甲肾上腺素的贮存,并进而使之排空,相当于化学的交感神经切除,故导致外周血管阻力降低,血压下降,心率减慢。血压下降与递质的排空,基本上平行。递质动物及人都有明显的抗心律不齐作用,并已应用于临床。麻醉狗重复给肾上腺素所引起的心室纤颤,给予萝芙木碱14-16mg/kg,可消除心室纤颤,恢复窦性节律,小剂量(0.75-3.83mg/kg)对因静脉注射大剂量地高辛所致的心律紊乱亦同样有效。蛇根碱对正常人及高血压病人都无降压作用,对能翻转肾上腺素对猫的升压作用。育亨宾碱能竞争性地对抗肾上腺素的α-受体,翻转肾上腺上腺素的升压作用,对心肌及其他由β-受体发生的作用则不能对抗。山马蹄碱有神经节阻断作用和箭毒样作用,以前者为强,可能为N-胆碱糸统阻滞剂,无抗肾上腺素作用。N-胆碱糸统阻断作用可能参与全碱的降压作用。
2.对中枢神经的作用 利血平能释放和排空脑内的神经胺类如5-羟色胺、去甲肾上腺素等,这些中枢作用被认为和利血平的安定作用相关。利血平产生与氯丙嗪相似的安定作用,使动物自发活动明显减少,消除动物的攻击行为,瞳孔缩小,两睑下垂,对环境淡漠,趋于睡眠,但对外界刺激仍保有反应能力,易于唤醒,这和巴比妥类等镇静、催眠药常导致的运动失调、甚至昏睡等不同,即能在不影响清醒的条件下,选择性地消除精神混乱和狂躁现象,可用于治疗精神病等症。但因利血平易引起精神忧郁症及降低血压等副作用,故治疗精神病已为氯丙嗪等所代替。
3.其他作用 利血平长期大量应用可产生巴金森综合症,这可能与药物排空脑内纹状体的多巴胺有关;降低大鼠对电休克及戊四氮惊厥的阈值;大剂量时降低体温,亦可使大鼠、小鼠、猫及人胃酸度升高而导致胃溃疡。在服药过程中由于交感神经的阻断,可致副交感神经糸统占优势的现象,从而在功能上产生一些副作用,如心率缓慢、流涎、皮肤血管扩张、恶心、腹泻及鼻塞等。曾观察到利血平有抗白血病的作用,可能与其能促进肾上腺皮质激素的释放有关,大剂量给药后,尿内的17-羟甾醇排泄量增加亦说明肾上腺皮质激素分泌增多。此外,尚有延长月经周期而间接影响排卵的作用,这可能是通过丘脑而抑制了动情期的缘故。
【毒性】利血平对小鼠灌胃的半数致死量为500mg/kg(观察5天);大鼠静脉注射的半数致死量为15.75mg/kg。蛇根碱对小鼠静脉注射的半数致死量为20mg/kg。异萝芙木碱对小鼠腹腔注射的半数致死量为130mg/kg。
【鉴别】不同产地的萝芙木所含生物碱的种类和数量有所不相同,印度产蛇根木总生物碱含量规定0.8%-1%为合格。广西产中国萝芙木根含总碱1-3%;广东产中国萝芙木根含总生物碱0.8%;根皮含1.4-1.5%;根蕊含0.5%,茎皮含0.88%,叶含0.6%,利血平是各种萝芙木碱的主要代表,在各种萝芙木中的含量为0.002-0.16%不等。
【炮制】净制:除去杂质,洗净,润透,切片、干燥。
【性味】苦;微辛;性凉
【功能主治】清热;降压;宁神。主感冒发热;头痛身疼;咽喉肿痛;高血压;眩晕;失眠
【用法用量】内服:煎汤,10-30g。外用:鲜品适量,捣敷。
【注意】《广西药植图志》:有胃病及气血虚寒者忌用。
【附方】①治感冒头痛、身骨疼: 假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白点秤)各二至三两。煎汤,一日三次内服。(《广西药植图志》)②治腰痛: 十八爪根一两。泡酒服。③治高血压:十八爪根一两。煨水服。④治喉痛:十八爪根适量,切细,含嚼。(②方以下出《贵州草药》)⑤治高血压,头痛,失眠,眩晕,高热,胆囊炎,跌打损伤,毒蛇咬伤了萝芙木根二至三钱。煎服。《云南中草药》)
【各家论述】
1.《中药形性经验鉴别法》:清热。治头痛。
2.《南宁市药物志》:退热,消炎,种尿,抗高血压。治热病斑痧,头痛。
3.《广西中药志》:泻肝降火。治高血压,头痛,风热痧气。
【临床应用】
1.治疗高血压病: 从云南产的萝芙木根中提出生物碱,制成片剂,日服6-15mg,疗程自3周至2个月不等。据200余例的观察,认为对Ⅰ期及Ⅱ期(按米氏分类法)病人有一定降奈作用,对Ⅲ期病例基本无效。副作用轻微,但服药后易于出现耐受现象。
2.治疗瘙痒性皮肤病: 取云南萝芙木碱(云南制药广中品)每次4-8mg,日服3次。治疗神经性皮炎(局限性及广泛性),慢性湿疹,慢性荨麻疹,瘙痒症及接触性皮炎等8种皮肤痰患共52例,病程自3至20余年不等,用药后有较好的镇静止痒伤用,有效率为89%。对其他药物不能控制或无效的病例,也能发生作用。约5%病例出现头昏、困倦、肠蠕动增加等药物反应。
【摘录】《中华本草》