【英文名】Cravit Tablets
【类别】合成抗微生物药喹诺酮类
【别名】 左旋氧氟沙星 ;可乐必妥片剂 ；利复星；左氧氟沙星片,可乐必妥,来立星，来立信，乳酸左旋氧氟沙星
【外文名】Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
【药理毒理】
本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。
本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。
本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
【适应症】
适用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
5．骨和关节感染。
6．皮肤软组织感染。
7．败血症等全身感染。
【用法用量】
口服。 成人常用量：
1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。
成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
4.针剂：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小儿剂量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。
【不良反应】
1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4．偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌症】对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
9．本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【规格】片剂: 0.1g, 针剂：100mg/100ml.
【类别】合成抗微生物药喹诺酮类
【别名】 左旋氧氟沙星 ;可乐必妥片剂 ；利复星；左氧氟沙星片,可乐必妥,来立星，来立信，乳酸左旋氧氟沙星
【外文名】Levofloxacin , Cravit Tablets , LVFX
【性状】 本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
【药理毒理】
本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。
本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。
本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
【适应症】
适用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
5．骨和关节感染。
6．皮肤软组织感染。
7．败血症等全身感染。
【用法用量】
口服。 成人常用量：
1．支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2．急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。
成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
4.针剂：100mg-200mg/次，Bid,滴速：30滴／min左右。
5.小儿剂量：5-10mg/(kg.d),分1-2次。
【不良反应】
1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4．偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌症】对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
9．本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【规格】片剂: 0.1g, 针剂：100mg/100ml.
