注射用盐酸表柔比星发表评论(0)编辑词条

【批准文号】 国药准字H19990280
【中文名称】 注射用盐酸表柔比星
【产品英文名称】 Epirubicin Hydrochloride for Injection
【生产企业】浙江海正药业股份有限公司
【功效主治】单一用药对多种肿瘤有广谱的抑制作用包括乳腺癌恶性淋巴瘤软组织肉瘤和胃癌研究表明该药对恶性黑色素瘤结肠癌也有抗瘤活性表阿霉素与其它抗癌药联合使用可用于治疗肺癌和卵巢癌
【化学成分】

盐酸表阿霉素

【药理作用】

本品为阿霉素的主体异构体是阿霉素氨基糖部分中 C4羟基的反式构型它既可直接嵌入 DNA与 DNA的双螺旋结构形成复合物阻断依赖于 DNA的 RNA形成又有形成超氧基自由基的动能本品的作用部位在氨基糖部分 C4羟基上(其排泄量可达总排泄量的l/3)仅在用本药后有此发现而在用柔红霉素和阿霉素时未曾发现过这可能为表柔比星在体内清除较快而其毒性较同剂量阿霉素为低的主要原因由于本品的肝清除量较高肝动脉给药后其血浆清除率也比静脉给药为高所以更适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗在膀胱内灌注本品后极少经膀胱壁吸收其血浆浓度低达1ng/ml水平而约 80～84％的剂量可在膀胱内或尿中测得所以经由动脉插管腹腔内给药或膀胱灌注表柔比星其全身作用微弱心肌损害脱发骨髓抑制和胃肠道反应均较全身给药明显为轻近有药代动力学实验结果表明细胞内表柔比星浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强所以有人主张本品可用持续点滴给药法以期增强疗效而相应地减少其毒副作用 本品为半合成的第二代蒽环类抗癌抗生素主要药理作用为直接嵌入DNA与其双螺旋结构形成复合物从而阻断RNA合成它还可形成超氧基自由基团因此本药既可作用于细胞核又可影响瘤细胞的细胞膜和其运转系统属细胞周期非特异性药物

【药物相互作用】

1 表柔比星可与其他抗肿瘤药物合用但表柔比星用量应减低联合用药时不得在同一注射器内使用
2 表柔比星不可与肝素混合注射因为二者化学性质不配伍在一定浓度时会发生沉淀反应

【不良反应】

1 常见者为脱发(约见于 70