【中文名称】 呋塞米注射液
【产品英文名称】 Furosemide Injection
【生产企业】昆明兴中制药有限责任公司
【功效主治】1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭肝硬化肾脏疾病;2.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足;3.高钾血症及高钙血症;4.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时;5.抗利尿激素分泌过多症(SIADH);6.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等
【化学成分】
主要成分:呋塞米化学名称:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸分子式:C12H11ClN2O5S分子量:330.74
【药理作用】
1对水和电解质排泄的作用能增加水钠氯钾钙镁磷等的排泄与噻嗪类利尿药不同呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系随着剂量加大利尿效果明显增强且药物剂量范围较大本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收结果管腔液Na+Cl-浓度升高而髓质间液Na+Cl-浓度降低使渗透压梯度差降低肾小管浓缩功能下降从而导致水Na+Cl-排泄增多由于Na+重吸收减少远端小管Na+浓度升高促进Na+-K+和Na+-H+交换增加K+和H+排出增多至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的机制过去曾认为该部位存在氯泵目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+Cl-配对转运系统呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+Cl-的重吸收另外呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+Cl-的重吸收促进远端小管分泌K+呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+Mg2+的重吸收而增加Ca2+Mg2+排泄短期用药能增加尿酸排泄而长期用药则可引起高尿酸血症
2对血流动力学的影响呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性使前列腺素E2含量升高从而具有扩张血管作用扩张肾血管降低肾血管阻力使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加在呋塞米的利尿作用中具有重要意义也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础另外与其他利尿药不同袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降可能与流经致密斑的氯减少从而减弱或阻断了球-管平衡有关呋塞米能扩张肺部容量静脉降低肺毛细血管通透性加上其利尿作用使回心血量减少左心室舒张末期压力降低有助于急性左心衰竭的治疗由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据
【药物相互作用】
1肾上腺糖盐皮质激素促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会
2非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用肾损害机会也增加这与前者抑制前列腺素合成减少肾血流量有关
3与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用利尿作用减弱
4与氯贝丁酯(安妥明)合用两药的作用均增强并可出现肌肉酸痛强直
5与多巴胺合用利尿作用加强
6饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物麻醉药合用易引起体位性低血压
7本药可使尿酸排泄减少血尿酸升高故与治疗痛风的药物合用时后者的剂量应作适当调整
8降低降血糖的疗效
9降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用主要是利尿后血容量下降致血中凝血因子浓度升高以及利尿使肝血液供应改善肝脏合成凝血因子增多有关
10本药加强非去极化松药的作用与血钾下降有关
11与两性霉素头孢霉素氨基糖苷类等抗生素合用肾毒性和耳毒性增加尤其是原有肾损害时
12与抗组胺药物合用时耳毒性增加易出现耳鸣头晕眩晕
13与锂合用肾毒性明显应尽量避免
14服用水合氯醛后静注本药可致出汗面色潮红和血压升高此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多导致分解代谢加强有关
15与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加
【不良反应】
常见者与水电解质紊乱有关尤其是大剂量或长期应用时如体位性低血压休克低钾血症低氯血症低氯性碱中毒低钠血症低钙血症以及与此有关的口渴乏力肌肉酸痛心律失常等少见者有过敏反应(包括皮疹间质性肾炎甚至心脏骤停)视觉模糊黄视症光敏感头晕头痛纳差恶心呕吐腹痛腹泻胰腺炎肌肉强直等骨髓抑制导致粒细胞减少血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血肝功能损害指(趾)感觉异常高糖血症尿糖阳性原有糖尿病加重高尿酸血症耳鸣听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg)多为暂时性少数为不可逆性尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时在高钙血症时可引起肾结石尚有报道本药可加重特发性水肿
【禁忌症】
1本药可通过胎盘屏障孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用对妊娠高血压综合征无预防作用动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水流产和胎仔死亡率升高
2本药可经乳汁分泌哺乳期妇女应慎用
【产品规格】
2ml:20mg/支
【用法用量】
1成人(1)治疗水肿性疾病起始剂量为口服20~40mg每日1次必要时6~8小时后追加20~40mg直至出现满意利尿效果最大剂量虽可达每日600mg但一般应控制在100mg以内分2~3次服用以防过度利尿和不良反应发生部分患者剂量可减少至20~40mg隔日1次或每周中连续服药2~4日每日20~40mg(2)治疗高血压起始每日40~80mg分2次服用并酌情调整剂量(3)治疗高钙血症每日口服80~120mg分1~3次服
2小儿治疗水肿性疾病起始按体重2mg
【贮藏方法】
遮光,密封保存。
【注意事项】
1交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
2对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K 、Ca2 和Mg2 浓度下降。
3下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
4随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。
5药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。
6存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
7与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
8少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。