【中文名称】 复方磺胺甲恶唑注射液
【产品英文名称】 Compound Sulfamethoxazole Injection
【生产企业】金陵药业股份有限公司南京金陵制药厂
【功效主治】近年来由于许多临床常见病原菌对本品往往呈现耐药故治疗细菌感染时需参考药敏结果本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染1 大肠埃希菌克雷伯菌属肠杆菌属奇异变形杆菌普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染2 肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎3 肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作4 由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染志贺菌感染5 治疗卡氏肺孢子虫肺炎本品系首选6 卡氏肺孢子虫肺炎的预防可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者或HIV成人感染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20％7 由产肠毒素大肠埃希菌（ETEC）所致旅游者腹泻
【化学成分】
甲氧苄啶磺胺甲噁唑
【药理作用】
本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂对非产酶金黄色葡萄球菌化脓性链球菌肺炎链球菌大肠埃希菌克雷伯菌属沙门菌属变形杆菌属摩根菌属志贺菌属等肠杆菌科细菌淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌流感嗜血杆菌均具有良好的抗菌作用尤其对大肠埃希菌流感嗜血杆菌金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强此外在体外对沙眼衣原体星形奴卡菌原虫弓形虫等亦具良好的抗微生物活性本品的作用机制为SMZ作用于二氢叶酸合成酶干扰合成叶酸的第一步TMP作用于叶酸合成代谢的第二步选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断本品的协同抗菌作用较单药增强对其呈现耐药的菌株减少然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势
【药物相互作用】
1合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度使排泄增多
2不能与对氨基苯甲酸合用对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取两者相互拮抗
3下列药物与本品同用时本品可取代这些药物的蛋白结合部位或抑制其代谢以致药物的作用时间延长或发生毒性反应因此当这些药物与本品同时应用或在应用本品之后使用时需调整其剂量此类药物包括口服抗凝药口服降血糖药甲氨蝶呤苯妥英钠和硫喷妥钠
4与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应如白细胞血小板减少等如确有指征需两药合用时应严密观察可能发生的毒性反应
5与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小并增加经期外出血的机会
6与溶栓药物合用时可能增大其潜在的毒性作用
7与肝毒性药物合用时可能增高肝毒性发生率对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能
8与光敏药物合用时可能发生光敏作用的相加
9接受本品治疗者对维生素K的需要量增加
10不宜与乌洛托品合用因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛后者可与本品形成不溶性沉淀物使发生结晶尿的危险性增加
11本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位当两者同用时可增强保泰松的作用
12磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌其血药浓度持久升高易产生毒性反应因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量当磺吡酮疗程较长时对本品的血药浓度宜进行监测从而有助于剂量的调整保证安全用药
13本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用
14本品中的TMP与环孢素合用可增强肾毒性
15利福平与本品合用时可明显使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期(t1/2b)缩短
16不宜与抗肿瘤药2,4-二氨基嘧啶类药物合用也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能
17不宜与氨苯砜合用因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重尤其是高铁血红蛋白血症的发生
18避免与青霉素类药物合用因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用
【不良反应】
1过敏反应较为常见 ,可表现为药疹 ,严重者可发生渗出性多形红斑剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应药物热关节及肌肉疼痛发热等血清病样反应偶见过敏性休克
2中性粒细胞减少或缺乏症血小板减少症及再生障碍性贫血患者可表现为咽痛发热苍白和出血倾向
3溶血性贫血及血红蛋白尿这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见
4高胆红素血症和新生儿核黄疸由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差, 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸
5肝脏损害可发生黄疸肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死
6肾脏损害可发生结晶尿血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应
7恶心呕吐胃纳减退腹泻头痛乏力等,一般症状轻微偶有患者发生艰难梭菌肠炎此时需停药
8甲状腺肿大及功能减退偶有发生
9中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱定向力障碍幻觉欣快感或抑郁感
10偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛颈项强直恶心等表现本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑剥脱性皮炎大疱表皮松解萎缩性皮炎暴发性肝坏死粒细胞缺乏症再生障碍性贫血等血液系统异常艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见
【禁忌症】
1对SMZ和TMP过敏者禁用
2由于本品阻止叶酸的代谢加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏所以该病患者禁用本品
3孕妇及哺乳期妇女禁用本品
4小于2个月的婴儿禁用本品
5重度肝肾功能损害者禁用本品
【产品规格】
2ml:磺胺甲噁唑0.4g,甲氧苄啶80mg
【用法用量】
1成人常用量 治疗细菌性感染一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg每12小时服用1次治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg和磺胺甲噁唑18.75～25mg/kg每6小时服用1次成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg一日2次继以相同剂量一日服1次或一周服3次
2小儿常用量 2个月以下婴儿禁用治疗细菌感染2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg每12小时1次；体重
