【中文名称】 磺胺对甲氧嘧啶片
【产品英文名称】 Sulfametoxydiazine Tablets
【生产企业】成都时代第一制药有限公司
【功效主治】用于敏感菌所致的尿路感染慢性支气管炎肠道感染和皮肤软组织感染
【化学成分】
本品主要成分为磺胺对甲氧嘧啶其化学名称为:N-(5-甲氧基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺其分子式:C11H12N4O3S分子量:280.31
【药理作用】
本品属长效磺胺药其对非产酶金黄色葡萄球菌化脓性链球菌肺炎链球菌大肠埃希菌克雷伯菌属沙门菌属志贺菌属等肠杆菌科细菌淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌流感嗜血杆菌具有抗菌作用但近年来细菌对本品的耐药性增高尤其是链球菌属奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸减少具有代谢活性的四氢叶酸的量而后者则是细菌合成嘌呤胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质因此抑制了细菌的生长繁殖
【药物相互作用】
1合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度使排泄增多
2不能与对氨基苯甲酸合用对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取两者相互拮抗3
下列药物与本品同用时本品可取代这些药物的蛋白结合部位或抑制其代谢以致药物作用时间延长或发生毒性反应因此当这些药物与本品同时应用或在应用本品之后使用时需调整其剂量此类药物包括口服抗凝药口服降血糖药甲氨蝶呤苯妥英钠和硫喷妥钠
4与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应如白细胞血小板减少等如确有指征需两药同用时应严密观察可能发生的毒性反应
5与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少并增加经期外出血的机会
6与溶栓药物合用时可能增大其潜在的毒性作用
7与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能
8与光敏药物合用时可能发生光敏作用相加
9接受本品治疗者对维生素K的需要量增加
10不宜与乌洛托品合用因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛后者可与本品形成不溶性沉淀物使发生结晶尿的危险性增加
11本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位当两者同用时可增强保泰松的作用
12磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌其血药浓度升高且持久从而产生毒性反应因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量当磺吡酮疗程较长时对本品的血药浓度宜进行监测有助于剂量的调整保证安全用药
【不良反应】
1过敏反应较为常见可表现为药疹严重者可发生渗出性多形红斑剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应药物热关节及肌肉疼痛发热等血清病样反应偶见过敏性休克
2中性粒细胞减少或缺乏症血小板减少症偶可发生再生障碍性贫血患者可表现为咽痛发热和出血倾向
3溶血性贫血及血红蛋白尿这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生在新生儿和小儿中较成人为多见
4高胆红素血症和新生儿核黄疸由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位可致游离胆红素增高新生儿肝功能不完善故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸偶可发生核黄疸
5肝脏损害可发生黄疸肝功能减退严重者可发生急性肝坏死
6肾脏损害可发生结晶尿血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应
7恶心呕吐胃纳减退腹泻头痛乏力等一般症状轻微不影响继续用药偶有患者发生艰难梭菌肠炎此时需停药
8甲状腺肿大及功能减退偶有发生
9中枢神经系统毒性反应偶可发生表现为精神错乱定向力障碍幻觉欣快感或抑郁感一旦出现均需立即停药
【禁忌症】
1对磺胺类药物过敏者禁用
2由于本品阻止叶酸的代谢加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏所以该病患者禁用本品
3孕妇及哺乳期妇女禁用本品
4小于2个月的婴儿禁用本品
5肝肾功能损害者禁用本品
【产品规格】
0.5/片
【用法用量】
成人口服:首次1g以后一次0.5g一日1次
【贮藏方法】
遮光,密封保存。
【注意事项】
1交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
2肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
3肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水.以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2~3次,如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水,直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
4对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
5下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
6用药期间须注意:(1)周围血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查(每2-3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。(3)肝、肾功能检查。