【中文名称】 甲氧苄啶片
【产品英文名称】 Trimethoprim Tablets
【生产企业】江苏吉贝尔药业有限公司
【功效主治】本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌奇异变形杆菌肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例
【化学成分】
甲氧苄啶
【药理作用】
甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂为亲脂性弱碱化学结构属乙胺嘧啶类其对大肠埃希菌克雷伯菌属奇异变形杆菌沙门菌属志贺菌属均具有抗菌活性对肺炎链球菌淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显对铜绿假单胞菌无作用本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成且本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万～6 万倍本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断有协同作用使磺胺药抗菌活性增强并可使抑菌作用转为杀菌作用减少耐药菌株产生
【药物相互作用】
1 骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞血小板减少的机会增多
2 氨苯砜与本品合用时两者血药浓度均可升高氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重尤其是高铁血红蛋白血症的发生
3 本品不宜与抗肿瘤药24-二氨基嘧啶类药物同时应用也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能
4 与利福平合用时可明显增加本品清除血清半衰期缩短
5 与环孢素合用可增加肾毒性
6 本品可干扰苯妥英的肝内代谢增加苯妥英的T1/2达50%并使其清除率降低30％
7 与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高
8 与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用
【不良反应】
1 由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应可出现白细胞减少血小板减少或高铁血红蛋白性贫血一般白细胞及血小板减少系轻度及时停药可望恢复也可加用叶酸制剂
2 过敏反应：可发生瘙痒皮疹偶可呈严重的渗出性多形红斑
3 恶心呕吐腹泻等胃肠道反应一般症状轻微
4 偶可发生无菌性脑膜炎有头痛颈项强直恶心等表现
【禁忌症】
本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌奇异变形杆菌肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例本品对铜绿假单胞菌感染无效目前本品很少单用一般均与磺胺药如磺胺甲
