【中文名称】 甲氨蝶呤片
【产品英文名称】 Methotrexate Tablets
【生产企业】上海医药(集团)有限公司信谊制药总厂
【功效主治】1各型急性白血病特别是急性淋巴细胞白血病恶性淋巴瘤非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿多发性骨髓病;2头颈部癌肺癌各种软组织肉瘤银屑病;3乳腺癌卵巢癌宫颈癌恶性葡萄胎绒毛膜上皮癌睾丸癌
【化学成分】
L-( )-N-[4-[[(24-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸
【药理作用】
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶本品作为一种叶酸还原酶抑制剂主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻导致DNA的生物合成受到抑制此外本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱本品主要作用于细胞周期的S期属细胞周期特异性药物对G1/S期的细胞也有延缓作用对G1期细胞的作用较弱
【药物相互作用】
1 乙醇和其他对肝脏有损害药物如与本品同用可增加肝脏的毒性;
2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3 本品可增加抗血凝作用甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症同此与其他抗凝药慎同用;
4 与保泰松和磺胺类药物同用后因与蛋白质结合的竞争可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收而口服新霉素钠可减少其吸收;
6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高继而毒性增加应酌情减少用量;
7 氨苯喋啶乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用如与本品同用可增加其毒副作用;
8 先用或同用时与氟尿嘧啶有拮抗作用如先用本品4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效如用后者10日后用本品或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷可增加本品的抗癌活性本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎
【不良反应】
1 胃肠道反应包括口腔炎口唇溃疡咽喉炎恶心呕吐腹痛腹泻消化道出血食欲减退常见偶见伪膜性或出血性肠炎等;
2 肝功能损害包括黄疸丙氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶