【中文名称】 可乐定控释贴
【产品英文名称】 Clonidine Controlled-release Patches
【生产企业】北京克莱斯瑞控释药业有限公司
【功效主治】盐酸可乐定适用于治疗高血压它可以单独使用或与其它降血压药合用
【化学成分】
本品化学名称为：[2-(26-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷
【药理作用】
药理可乐定刺激脑干?肾上腺受体该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少从而使外周阻力肾血管阻力心率以及血压降低盐酸可乐定起效相对较快在口服给药后30－60分钟内病人血压开始下降在2－4小时内降低到最大值肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变正常的体位反射是完整的；因此直立症状轻并且少见盐酸可乐定的人体急性研究表明仰卧位的心输出量适当减少（15％－20％）外周阻力不变：在倾斜45?时心输出量略减少外周阻力降低在长期治疗过程中心输出量趋向于回复到对照值而外周阻力保持降低已观察到大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应某些病人可能对降压作用产生耐受性因此有必要对治疗方法进行再评价人体的其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素但长期使用并未引起生长激素的慢性提高毒理在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中可见自发性视网膜退化的发生率和严重性呈剂量依赖性增加狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一定浓度的可乐定考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象在临床试验期间908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛其中353例病人检查的时间超过24个月或更长除了一些人眼干外未发现与药物相关的眼科异常现象并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见视网膜功能未改变与阿米替林合用时在5天内盐酸可乐定导致鼠角膜损伤致癌致突变与生殖毒性在46或70倍于以mg/kg为单位的人推荐最大每日剂量(9或6倍于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下分别长期通过饮食给予可乐定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未见致癌作用在艾姆斯致突变试验中未见生殖毒性高达150mcg/kg(大约3倍于MRDHD)剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力在雌雄分开进行的试验中在500-2000mcg/kg(10-40倍于以mg/kg为单位的MRDHD； 2-8于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下雌性鼠的生育力似乎受到影响
【药物相互作用】
可乐定可能增强酒精巴比妥酸盐或其它镇静药的CNS抑制作用如果服用盐酸可乐定的病人也服用三环类抗抑郁药可乐定的降压作用可能降低因此需要增加剂量与影响窦房结功能或AV传导的药物如地高辛钙通道阻滞剂和?-阻滞剂一起使用可乐定的病人用药应小心因为可能产生相加作用如心动过缓和AV传导阻滞阿米替林与可乐定合用促进鼠角膜损伤
【不良反应】
大多数不良反应轻并且连续治疗有减轻趋势最常见的(其出现与剂量相关)是口干 (大约40%)；瞌睡(大约33%)；头晕(大约16%)；便秘(大约10%)和镇静(大约10%)据报道在同时服用盐酸可乐定的病人中极少数病人出现下列不良反应药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定
1 全身反应虚弱(大约10%)；疲劳(大约4%)；头痛(大约1%)；和戒断综合征(大约1%)除此之外苍白；库姆斯氏试验弱阳性；对酒精的敏感性增加和发烧等
2 心血管系统偶见直立性症状(大约3%)；心悸和心动过速(大约0.5%)以及心动过缓(大约0.5%)雷诺氏现象充血性心衰和心电图异常(即窦房结抑制功能性心动过缓过度AV阻滞和心律失常)在合用和未合用地高辛时极少数病例偶见窦房结性心动过缓和房室传导阻滞
3 中枢神经系统神经质和激动(大约3%)；精神抑郁(大约1%)和失眠(大约0.5%)偶见行为改变幻想或梦魇坐立不安焦虑视听幻觉和谵妄
4 皮肤病学皮疹(大约1%)；瘙痒(大约0.7%)；荨麻疹和血管神经性水肿(大约0.5%)；脱发(大约0.2%)
5 胃肠道恶心和呕吐(大约5%)；厌食(大约1%)和胃肠不适(大约1%)；轻度的短期肝功检查异常(大约1%)；偶见肝炎腮腺炎便秘假梗阻和腹部疼痛
6 生殖泌尿系统性欲活动减少阳痿和性欲丧失(大约3%)；夜尿症(大约1%)；排尿困难(大约0.2%)；尿潴留(大约1%)
7 血液学偶见血小板减少
8 代谢体重增加(大约1%)；男性女子型乳房(大约0.1%)；偶见血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高
9 肌与骨骼肌肉或关节疼痛(大约0.6%)和腿抽筋(大约0.3%)
10 口-耳鼻喉科偶见鼻粘膜干燥
11 眼科眼干眼灼烧感和视力模糊
【禁忌症】
已知对可乐定过敏者禁用
【产品规格】
2.5mg
【用法用量】
取本品揭去保护层贴于耳后无发干燥皮肤成年患者首次使用一片（2.5cm2）, 然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5 cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药贴用三天后换用新贴片
【贮藏方法】
遮光、密闭保存。
【注意事项】
1 一般情况局部接触可乐定贴剂致敏的病人，连续使用可乐定贴剂或口服盐酸可乐定治疗可能产生一般性皮疹。对可乐定贴剂产生过敏反应的病人，口服盐酸可乐定也可能引起过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿)。患有严重冠状动脉闭锁不全、传导障碍、新近发生心肌梗塞、脑血管病或慢性肾衰的病人用药应小心。
2 术中用药盐酸尼卡地平的给药应持续到手术开始并在术后尽可能快地恢复给药。在手术期间应小心地监测血压，如果需要，应采取其它手段控制血压。
3 病人的资料病人应小心用药，未经医生允许，不得中断治疗。从事危险活动如操作机器或开车的病人应注意可乐定可能存在的镇静作用。也应该知道，该镇静作用可因同时使用酒精、巴比妥酸盐或其它镇静药而增强。
