【中文名称】 来曲唑片
【产品英文名称】 Lelrozol Tablets
【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司
【功效主治】绝经后晚期乳腺癌多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗
【化学成分】
本品化学名称为:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑
分子式:C17H11N5
分子量:285.31
【药理作用】
来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂为人工合成的苄三唑类衍生物来曲唑通过抑制芳香化酶使雌激素水平下降从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用体内外研究显示来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍由于其选择性较高不影响糖皮质激素盐皮质激素和甲状腺功能大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用因此具有较高的治疗指数各项临床前研究表明来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性具有耐受性好药理作用强的特点与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比来曲唑的抗肿瘤作用更强
【药物相互作用】
该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药疗效并无提高
【不良反应】
随机分组试验表明每天口服来曲唑2.5mg与药物可能相关的不良反应的发生率为33%明显低于AG组的46%来曲唑的不良反应多为轻度或中度以恶心(2%~9%)头疼(0%~7%)骨痛(4%~10%)潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现其他少见的还有便秘腹泻瘙痒皮疹关节痛胸痛腹痛疲倦失眠头晕水肿高血压心律不齐血栓形成呼吸困难阴道流血等
【禁忌症】
对本品及其辅料过敏者禁用绝经前妇女慎用严重肝肾功能损伤者慎用
【产品规格】
2.5mg
【用法用量】
每次2.5mg口服每日1次性别年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量
【贮藏方法】
密闭,室温干燥处保存。
【注意事项】
本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。