【中文名称】 磷酸伯氨喹片
【产品英文名称】 Primaquine Phosphate Tablets
【生产企业】重庆科瑞制药有限责任公司
【功效主治】主要用于根治间日疟和控制疟疾传播
【化学成分】
磷酸伯氨喹
【药理作用】
1 本品可杀灭间日疟三日疟恶性疟和卵形疟组织期的虫株尤以间日疟为著也可杀灭各种疟原虫的配子体对恶性疟的作用尤强使之不能在蚊体内发育以阻断传播本品对红内期虫体的作用很弱
2 伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚可能与干扰DNA的合成有关将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时电镜观察可见伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变表现为线粒体肿胀并出现胞浆空泡该药能抑制线粒体的氧化作用使疟原虫摄氧量显著减少伯氨喹在体内经过代谢转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH)当后者还原时需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP)而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程使辅酶Ⅱ减少严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程
【药物相互作用】
1 本品作用于间日疟原虫的红外期与作用于红内期的氯喹合用可根治间日疟
2 米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢故伯氨喹与此二药同用后其血药浓度大大提高维持时间也延长毒性增加但疗效未见增加
3 不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用
【不良反应】
1 本品毒性反应较其他抗疟药为高当每日用量超过30mg(基质)时易发生疲倦头晕恶心呕吐腹痛等不良反应;少数人可出现药物热粒细胞缺乏等停药后即可恢复
2 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血这种溶血反映仅限于衰老的红细胞并能自行停止发展一般不严重一旦发生应停药作适当的对症治疗当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时会引起高铁血红蛋白过多症出现紫绀胸闷等症状应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射能迅速改善症状
【禁忌症】
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用孕妇禁用
【产品规格】
13.2mg/片
【用法用量】
1 成人常用量口服按伯氨喹计根治间日疟每日3片连服7日用于杀灭恶性疟配子体时每日2片连服3日
2 小儿常用量口服按氨喹计根治间日疟每日按体重0.39mg/kg连服14日用于杀灭恶性疟配子体时剂量相同连服3日
【贮藏方法】
密封,在凉暗干燥处保存。
【注意事项】
1 仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。
2 肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
3 应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。
4 哺乳期妇女慎用。