马来酸替加色罗片发表评论(0)编辑词条

【批准文号】 国药准字H20030337
【中文名称】 马来酸替加色罗片
【产品英文名称】 Tegaserod　Hydrogen　Maleate　Tablets
【生产企业】北京诺华制药有限公司
【功效主治】用于女性便秘型肠易激惹综合征患者缓解症状的短期治疗
【化学成分】

马来酸替加色罗

【药理作用】

药理作用：马来酸替加色罗是吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂,通过激动胃肠道5-HT4受体刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌并抑制内脏的敏感性马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高亲合力但与5-HT3受体或多巴胺受体没有明显亲和力马来酸替加色罗作为神经元5-HT4受体的部分激动剂激发神经递质如降血钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放体内试验显示马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动纠正整个胃肠道的异常动力减轻结肠直肠膨胀时内脏的敏感性毒理研究重复给药毒性：比格犬经口给予马来酸替加色罗515或60mg/kg（17周时剂量增至70mg/kg）连续52周结果高剂量组出现体重减轻舒张压呈降低趋势心率稍减慢伴Q-T间期轻度延长；无明显毒性剂量为15mg/kg遗传毒性：本品Ames试验中国仓鼠V79细胞体外染色体畸变试验中国仓鼠V79细胞HGPRT基因突变试验大鼠肝细胞DNA修复试验和CD-1小鼠骨髓微核试验结果均为阴性生殖毒性：一般生殖毒性试验中雌雄大鼠经口给药（雌性动物为交配前给药2周受孕后继续给药20天雄性动物连续给药9周）62060mg/kg结果显示对雌性大鼠生育力和生殖行为无毒性剂量为6mg/kg剂量高达60mg/kg时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响致畸敏感期生殖毒性试验中家兔在人工受精后第6