【中文名称】 注射用尿激酶
【产品英文名称】 Urokinase for Injection
【生产企业】丽珠集团丽珠制药厂
【功效主治】本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗包括急性广泛性肺栓塞胸痛6～12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死症状短于3～6小时的急性期脑血管栓塞视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者也用于人工心瓣手术后预防血栓形成保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持
【化学成分】
本品为从健康人尿中分离的或从人肾组织培养中获得的一种酶蛋白由分子量分别为33000（LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）两部分组成
【药理作用】
本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶后者不仅能降解纤维蛋白凝块亦能降解血循环中的纤维蛋白原凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等从而发挥溶栓作用本品对新形成的血栓起效快效果好本品还能提高血管ADP酶活性抑制ADP诱导的血小板聚集预防血栓形成本品在静脉滴注后患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后纤溶酶活性恢复原水平但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时本品显示溶栓效应与药物剂量给药的时间窗明显的相关性本品毒性很低小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重亦无明显抗原性致畸性致癌性和致突变性临床应用罕有过敏反应报道但是鉴于本品增加纤溶酶活性降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原可能出现严重的出血危险
【药物相互作用】
本品与其他药物的相互作用尚无报道鉴于本品为溶栓药因此影响血小板功能的药物如阿司匹林吲哚美辛保太松等不宜合用肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用以免出血危险增加
【不良反应】
本品临床最常见的不良反应是出血倾向以注射或穿刺局部血肿最为常见其次为组织内出血发生率5%-11%多轻微严重者可致脑出血本品用于冠状动脉再通溶栓时常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常发生率高达70%以上需严密进行心电监护本品抗原性小体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成因此过敏反应发生率极低但有报告曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛皮疹和发热
【禁忌症】
下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血急性颅内出血陈旧性脑梗死近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术颅内肿瘤动静脉畸形或动脉瘤出血素质严重难控制的高血压患者相对禁忌症包括延长的心肺复苏术严重高血压近4周内的外伤3周内手术或组织穿刺妊娠分娩后10天活跃性溃疡病
【产品规格】
1万单位
【用法用量】
本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制；
1 肺栓塞初次剂量4400单位/公斤体重以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度连续静脉滴注2小时或12小时肺栓塞时也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入；必要时可根据情况调整剂量间隔24小时重复一次最多使用三次；
2 心肌梗死建议以生理盐水配制后按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时滴注前应先行静脉给予肝素2500～10000单位也可将本品200～300万单位配制后静脉滴注45分钟到90分钟滴完；
3 外周动脉血栓以生理盐水配制本品（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块每2小时夹闭导管1次；可调整滴入速度为1000单位/分直至血块溶解；
4 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一可用本品4400单位/公斤体重生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药；
5 脓胸或心包积脓常用抗生素和脓液引流术治疗引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的本品10000单位到250000单位既可保持引流管通畅又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄；
6 眼科应用用于溶解眼内出血引起的前房血凝块使血块崩解有利于手术取出常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房
【贮藏方法】
冻干粉制剂在4℃～10℃保存。已配制的注射液在室温下（25℃）8小时内使用；冰箱内（2℃～5℃）可保存48小时。
【注意事项】
1 应用本品前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血激活酶时间（APTT）及优球蛋白溶解时间（ELT）的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内；
2 用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。如发现过敏症状如：皮胗、荨麻疹等应立即停用；
3 静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿；
4 动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血；
5 下述情况使用本品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用本品：
（1） 近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人；
（2） 极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤；
（3） 亚急性细菌性心内膜炎患者；
（4） 继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人；
（5） 孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者；
6 本品不得用酸性溶液稀释，以免药效下降。
