【中文名称】 酮康唑胶囊
【产品英文名称】 Ketoconazole Capsules
【生产企业】武汉第四制药厂
【功效主治】本品适用于下列系统性真菌感染的治疗 1.念珠菌病慢性皮肤粘膜念珠菌病口腔念珠菌感染尿路念珠菌感染局部治疗无效的慢性复发性阴道念珠菌病 2.皮炎芽生菌病 3.球孢子菌病 4.组织胞浆菌病 5.着色真菌病 6.副球孢子菌病由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病花斑癣及发癣当局部治疗或口服灰黄霉素无效或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染可用本品治疗
【化学成分】
主要化学成分为酮康唑：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
【药理作用】
1 药理：本品属吡咯类抗真菌药对深部感染真菌如念珠菌属着色真菌属球孢子菌属组织浆胞菌属孢子丝菌属等均具抗菌作用对毛发癣菌等亦具抗菌活性本品对曲霉申克氏孢子丝菌某些暗色孢科毛霉属等作用差本品通过干扰细胞色素P-450的活性从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成损伤真菌细胞膜并改变其通透性以致重要的细胞内物质外漏本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成抑制氧化酶和过氧化酶的活性引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程
2 毒理：动物长期毒性实验表明本品可使碱性磷酸酶明显上升肝细胞变性
【药物相互作用】
1 酒精和肝毒性药物与本品合用时肝毒性发生机会增多
2 本品与华法林香豆素茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用导致凝血酶原时间延长对患者应严密观察监测凝血酶原时间调整抗凝药的剂量
3 环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度并可能使肾毒性发生的危险性增加当两药同时使用时应对环孢素的血药浓度进行监测
4 制酸药抗胆碱能药物解痉药组胺H2受体阻滞药奥美拉唑硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少因此应于服用本品2小时后应用此类药物
5 利福平与本品同时服用时前者会降低后者的血药浓度增加肝脏毒性因此两药不应同时服用与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度故应谨慎合用
6 苯妥因与吡咯类合用时可使苯妥因的代谢减缓导致苯妥因血药浓度升高同时使吡咯类血药浓度降低
7 本品与西沙必利阿司咪唑特非那定合用属禁忌因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道可导致心律紊乱
8 去羟肌苷（didanosineDDI）所含缓冲剂可使消化道pH升高影响本品吸收必须合用时需间隔2小时以上
9 本品与两性霉素B有拮抗作用合用时疗效减弱
【不良反应】
1 肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高属可逆性偶有发生严重肝毒性者主要为肝细胞型其发生率约为 0.01%临床表现为黄疸尿色深异常乏力等通常停药后可恢复但也有死亡病例报道儿童中亦有肝炎样病例发生
2 胃肠道反应如恶心呕吐纳差等；
3 男性乳房发育及精液缺乏此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关
4 其他尚有皮疹头晕嗜睡畏光等不良反应
【禁忌症】
对本品过敏者急慢性肝病患者禁用
【产品规格】
0.2g
【用法用量】
口服 成人每日0.2～0.4g顿服或分2次服2岁以上儿童每日3.3～6.6mg/kg顿服或分2次服
【贮藏方法】
遮光，密封保存。
【注意事项】
1 下列情况应慎用： (1)胃酸缺乏（可能引起本品的吸收减少）。 (2)酒精中毒或肝功能损害（本品可致肝毒性）。
2 治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧，或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
3 如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，应至少于服用本品 2小时后服用。
4 本品可引起光敏反应，故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼镜。
5 服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
6 肾功能损害者应用本品不需减量。
7 本品对血-脑脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性脑膜炎的治疗；本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳，亦不宜选用。
8 对诊断的干扰：可致血清氨基转移酶增高，也可引起血胆红素升高。
