【中文名称】 辛伐他汀片
【产品英文名称】 Simvastatin Tablets
【生产企业】哈药集团三精制药股份有限公司
【功效主治】1．高胆固醇血症 饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率 在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人且高胆固醇血症为主要异常时降低升高的胆固醇水平 2．冠心病 对冠心病患者辛伐他汀适用于： 减少死亡的危险性； 减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性； 减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）； 延缓动脉粥样硬化的进展包括新病灶及全堵塞的发生
【化学成分】
本品主要成份为辛伐他汀化学名称为2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯分子式为C25H38O5分子量为418.57
【药理作用】
本品本身无活性口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶使胆固醇的合成减少也使低密度脂蛋白受体合成增加主要作用部位在肝脏结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用在小鼠给3～4倍人用剂量可以致癌但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加已有的研究未发现本品有致突变作用
【药物相互作用】
1 当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如：环孢霉素米贝地尔伊曲康唑酮康唑红霉素克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时导致横纹肌溶解的危险性增高
2 本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)此外血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA) 还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶 A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平并因而增加肌病的危险这些药物包括环孢菌素四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔伊曲康唑酮康唑及其它抗真菌唑类大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素以及抗抑郁药奈法唑酮
3 香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间籍此确定凝血酶原时间没有显著改变当服用香豆类衍生物的病人已有一个稳定的凝血酶原时间后仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察如果辛伐他汀的剂量有变动应同样执行以上的程序在未服用抗凝血剂的病人中辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响
【不良反应】
辛伐他汀一般耐受性良好大部分不良反应轻微且为一过性在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药在已有对照组的临床试验中不良反应(分为可能可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1% 的有：腹痛便秘胃肠胀气发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏无力头痛发现肌病的报告很罕见下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中如恶心腹泻皮疹消化不良瘙痒脱发晕眩肌肉痉挛肌痛胰腺炎感觉异常外周神经病变呕吐和贫血横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导如血管神经性水肿狼疮样综合征风湿性多发性肌痛脉管炎血小板减少症嗜酸性粒细胞增多血沉(ESR)增高关节炎关节痛荨麻疹光敏感性发热潮红呼吸困难以及不适实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导肝功能检查异常为轻微或一过性来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告
【禁忌症】
1 对任何成分过敏者
2 活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者
3 与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用
【产品规格】
10mg
【用法用量】
1 口服：如需要可掰开服用
（1） 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg晚间顿服对于胆固醇水平轻至中度升高的患者始服剂量为每天5mg若需调整剂量则应间隔四周以上最大剂量为每天40mg晚间顿服当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时应减低辛伐他汀的服用剂量
（2） 纯合子家族性高胆固醇血症：根据对照临床研究结果对纯合子家族性高胆固醇血症病人建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服或80mg/d分早晨20mg午间20mg和晚间40mg三次服用辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法)当无法使用这些方法时也可单独应用辛伐他汀
（3） 冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量如需要剂量调整可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量
（4） 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg
2 肾功能不全：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑并小心使用
【贮藏方法】
密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。
【注意事项】
1 病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
2 肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后，则氨基转移酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现，特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续，则应予停药。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。
3 肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK，来自骨骼肌) 轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或 /和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病，因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶 (CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。
4 眼科检查。即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
5 纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。。
6 高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症。
7 对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。
