【中文名称】 吸入用伊洛前列素溶液
【产品英文名称】 Iloprost Solution for Inhalation
【生产企业】
【功效主治】治疗中度原发性肺动脉高压
【化学成分】
【药理作用】
伊洛前列素是一种人工合成的前列环素类似物本品具有以下药理学作用 :抑制血小板聚集血小板粘附及其释放反应扩张小动脉与小静脉增加毛细血管密度以及降低微循环中存在的炎症介质如5-羟色胺或组胺所导致的血管通透性增加促进内源性纤溶活性抗炎作用如抑制内皮损伤后白细胞的粘附以及损伤组织中白细胞的聚集并减少肿瘤坏死因子的释放吸入后可直接扩张肺动脉血管床可持续降低肺动脉压力与肺血管阻力增加心输出量使混合静脉血氧饱和度得到明显改善对体循环血管阻力以及动脉压力影响很小全身毒性 急性毒性研究发现口服或单次静脉给予超过静脉治疗量2个数量级(100倍)的剂量伊洛前列素可引起严重的中毒症状或死亡与前列环素一样伊洛前列素有血流动力学作用(血管扩张皮肤发红低血压抑制血小板功能呼吸窘迫)以及常见的中毒症状如淡漠步态异常以及姿势改变啮齿类或非啮齿类动物持续静脉/皮下注射伊洛前列素剂量超过人体全身治疗量的14-47倍(根据血浆药物浓度计算)疗程26周未出现任何组织毒性只出现预期的药理学作用如低血压皮肤发红呼吸困难肠蠕动加快潜在的遗传毒性与致癌性 在细菌和哺乳动物细胞体外实验中未发现伊洛前列素能够导致基因突变此外中毒剂量的伊洛前列素未引起人淋巴细胞畸变且微核试验中亦无致畸变作用在对大鼠和小鼠致癌性研究中未发现伊洛前列素有潜在致癌性生殖毒性 在大鼠胚胎及胎毒性研究中持续静脉给予伊洛前列素一些幼鼠发生前爪单一趾骨异常这一现象与伊洛前列素的剂量无关在兔以及猴子身上进行的类似胚胎毒性研究中伊洛前列素达到最大使用剂量并未造成幼兔及幼猴指趾发育异常或其他明显的组织结构异常在大鼠研究中发现乳汁中含有极微量的伊洛前列素局部耐受性接触致敏以及潜在的抗原性 在大鼠吸入伊洛前列素的研究中给予20微克/毫升的伊洛前列素26周未出现上呼吸道与下呼吸道明显的局部刺激性症状在豚鼠身上进行的皮肤致敏作用(极大化检测)以及抗原性研究中未发现有潜在的致过敏作用
【药物相互作用】
伊洛前列素可增强