【中文名称】 盐酸贝尼地平片
【产品英文名称】 Benidipine Hydrochloride Tablets
【生产企业】华夏药业集团有限公司
【功效主治】本品用于治疗高血压和心绞痛
【化学成分】
盐酸贝尼地平
【药理作用】
本品是一种二氢吡啶类钙拮抗剂与细胞膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合抑制钙离子内流从而扩张冠状动脉和外周血管另外本品在细胞膜的分布较多主要是进入细胞内与DHP结合部位相结合此外通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢所以显示持续药理作用而与血药浓度无相关性
1 降压作用:对自发性高血压大鼠DOCA-食盐高血压大鼠肾性高血压犬经口给予本品显示缓慢而持续的降压作用长期给药不产生耐药性原发性高血压患者口服本品1日1次时不影响血压的日内变动在24小时内显示稳定的降压效果
2 抗心绞痛作用本剂对实验性心绞痛模型(大鼠)及狗冠状动脉结扎再灌流引起的心功能低下缺血性心电图变化有显著的改善作用在给劳累性心绞痛患者口服本品时显示本品对运动负荷所引起的缺血性变化(心电图ST段降低)具有改善作用
3 保护肾功能作用:对肾功能不全模型(肾切除5/6)自发性高血压大鼠连续经口给予本品时在显示降压作用的同时改善肾功能原发性高血压患者口服本品时可见到肾血流量显著增加高血压合并慢性肾功能不全的患者口服本品后肌酐清除率及尿素氮清除率显著增加显示肾功能保护作用
4 抑制血管重塑对血管内皮的保护作用本品通过激活内皮NO合成酶(eNOS)和增强eNOS基因表达来增加NO生成并通过其抗氧化作用抑制NO灭活最终扩大NO生物活性从而抑制血管重塑对血管内皮起保护性作用
【药物相互作用】
1 其它降压药:降压作用增强可能引起血压过度降低
2 地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌使血中地高辛浓度上升有可能引起洋地黄中毒
3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶同时降低胃酸增加药物吸收有可能使血压过度降低
4 利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶促进钙拮抗剂代谢可降低贝尼地平的血药浓度使降压作用减弱
5 柚子汁:柚子汁抑制本品在肝脏的代谢使本品的血药浓度升高有可能使血压过度降低
【不良反应】
常见不良反应如下应注意观察若出现异常应减量或停药并进行适当处置
1 肝脏:少数患者(0.1-5%)出现GOTGPT