【中文名称】 盐酸胺碘酮注射液
【产品英文名称】 Amiodarone Hydrochloride Injection
【生产企业】上海第一生化药业有限公司
【功效主治】适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤房扑的心室率
【化学成分】
(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
【药理作用】
本品属III类抗心律失常药主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期有利于消除折返激动同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质减低窦房结自律性对静息膜电位及动作电位高度无影响对房室旁路前向传导的抑制大于逆向由于复极过度延长口服后心电图有QT间期延长及T波改变可以减慢心率15~20%使 PR和Q-T间期延长10%左右对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用可影响甲状腺素代谢本品特点为半衰期长故服药次数少治疗指数大抗心律失常谱广
【药物相互作用】
1 增加华法林的抗凝作用该作用可自加用本品后4～6天持续至停药后数周或数月合用时应密切监测凝血酶原时间调整抗凝药的剂量
2 增强其他抗心律失常药对心脏的作用本品可增高血浆中奎尼丁普鲁卡因胺氟卡尼及苯妥英的浓度与Ia类药合用可加重Q-T间期延长极少数可致扭转型室速故应特别小心从加用本品起原抗心律失常药应减少30 ％～50％剂量并逐渐停药如必须合用则通常推荐剂量减少一半
3 与?受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓窦性停搏及房室传导阻滞如果发生则本品或前两类药应减量
4 增加血清地高辛浓度亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%如合用应仔细监测其血清中药浓度本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用
5 与排钾利尿药合用可增加低血钾所致的心律失常
6 增加日光敏感性药物作用7 可抑制甲状腺摄取[123I]［133I］及［99mTc］
【不良反应】
1 心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少 ①窦性心动过缓窦性停搏或窦房阻滞阿托品不能对抗此反应； ②房室传导阻滞； ③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； ④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时以上情况均应停药可用升压药异丙肾上腺素碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复由于本品半衰期长故治疗不良反应需持续5～10天
2 甲状腺： ①甲状腺机能亢进可发生在用药期间或停药后除突眼征以外可出现典型的甲亢征象也可出现新的心律失常化验T3T4均增高TSH下降发病率约2％停药数周至数月可完全消失少数需用抗甲状腺药普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ②甲状腺机能低下发生率1％～4％老年人较多见可出现典型的甲状腺机能低下征象化验TSH增高停药后数月可消退但粘液性水肿可遗留不消必要时可用甲状腺素治疗
3 胃肠道：便秘少数人有恶心呕吐食欲下降负荷量时明显
4 眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着与疗程及剂量有关儿童发生较少这种沉着物偶可影响视力但无永久性损害少数人可有光晕极少因眼部副作用停药
5 神经系统：不多见与剂量及疗程有关可出现震颤共济失调近端肌无力锥体外体征服药1年以上者可有周围神经病经减药或停药后渐消退
6 皮肤：光敏感与疗程及剂量有关皮肤石板蓝样色素沉着停药后经较长时间（1～2年）才渐退其他过敏性皮疹停药后消退较快
7 肝脏：肝炎或脂肪浸润氨基转移酶增高与疗程及剂量有关
8 肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）主要产生过敏性肺炎肺间质或肺泡纤维性肺炎肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2型肺细胞增生并有纤维化小支气管腔闭塞临床表现有气短干咳及胸痛等限制性肺功能改变血沉增快及血液白细胞增高严重者可致死需停药并用肾上腺皮质激素治疗
9 其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高本品属III类抗心律失常药主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期有利于消除折返激动同时具有轻度非竞争性的?及?肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质减低窦房结自律性对静息膜电位及动作电位高度无影响对房室旁路前向传导的抑制大于逆向由于复极过度延长口服后心电图有QT间期延长及T波改变可以减慢心率15~20%使 PR和Q-T间期延长10%左右对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用可影响甲状腺素代谢本品特点为半衰期长故服药次数少治疗指数大抗心律失常谱广
【禁忌症】
1 严重窦房结功能异常者禁用
2 II或III度房室传导阻滞者禁用
3 心动过缓引起晕厥者禁用
4 对本品过敏者禁用
【产品规格】
2ml：0.15g
【用法用量】
静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg然后以1～1.5mg／min维持6小时后减至0.5～1mg/min一日总量1200mg以后逐渐减量静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天
【贮藏方法】
遮光、密封保存。
【注意事项】
1 过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。
2 对诊断的干扰： ①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
3 下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。
4 多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。
5 本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。
6 本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
