【中文名称】 异烟肼注射液
【产品英文名称】 Isoniazid Injection
【生产企业】北京双鹤药业股份有限公司
【功效主治】与其他抗结核药联合用于各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病的治疗
【化学成分】
主要成分:异烟肼其化学名为4-吡啶甲酰肼
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14
【药理作用】
本品为抗结核药异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药对其他细菌几乎无作用对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强对静止期作用较弱且慢其作用机理可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂
【药物相互作用】
1服用异烟肼时每日饮酒易引起本品诱发的肝脏毒性反应并加加速异烟肼的代谢因此需调整异烟肼的剂量并密切观察肝毒性征象应劝告患者服药期间避免酒精饮料
2含制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收使血药浓度减低故应避免两者同时服用或在口服制酸剂前至少1小时前服用异烟肼
3抗凝血药(如香豆素或茚满双酮衍生物)与异眼肼同时服用时由于抑制了抗凝药的酶代谢使抗凝作用增强
4与环丝氨酸同时服时可增加中枢神经系统不良反应(如头昏或嗜睡)需调整剂量并密切观察中枢神经系统毒性征象尤其对于从事需要灵敏度较高的工作患者
5利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现
6异烟肼为维生素B6的拮抗剂可增加维生素B6经肾排出量因而可能导致周围神经炎服用异烟肼时维生素B6需要量增加
7与肾上腺皮质激素(尤其泼尼松龙)合用时可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄导致后者血药浓度低而影响影响疗效在快乙酰化者更为显著应适当调整剂量
8与阿芬太尼(alfentanil)合用时由于异烟肼为肝药酶抑制剂可延长阿芬太尼的作用:与双硫仑(disulfirm)合用可增强其中枢神经系统作用产生眩晕动作不协调易激惹失眠等;与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成
9与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用可加重后二者的不良反应与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性因此宜尽量避免
10异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用因可使后两者的血药浓度降低
11与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高故异烟肼与两者先后应用或合用时苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整
12与对乙酰氨基酚合用时由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450使前者形成毒性代谢物的量增加可增加肝毒性和肾毒性
13与卡马西平同时应用时异烟肼可抑制其代谢使卡马西平的血药深度增高而引起毒性反应;卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢形成具有肝毒性的中间代谢物增加
14本品不宜与其他神经毒药物合用以免增加神经毒性
【不良反应】
常用剂量不良反应的发生率较低剂量加大至6mg/kg时不良反应发生率显著增加主要为周围神经炎及肝脏毒性加用维生素B6虽可减少毒性反应但也可影响疗效
1肝脏毒性:本品可引起轻度一过性肝损害如血清氨基转移酶升高及黄疸等发生率约为10%~20%肝脏毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多故易引起肝损害服药期间饮酒可使肝损害增加毒性反应表现为食欲不佳异常乏力或软弱恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿眼或皮肤黄染(肝毒性)
2神经系统毒性:周围神经炎多见于慢乙酰化者并与剂量有明显关系较多患者表现为步态不稳麻木针刺感烧灼感或手脚疼痛此种反应在铅中毒动脉硬化甲亢糖尿病酒精中毒营养不良及孕妇等较易发生其他毒性反应如兴奋欣快感失眠丧失自主力中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道
3变态反应包括发热多形性皮疹淋巴结病脉管炎等一旦发生应立即停药如需再用应从小剂量开始逐渐增加剂量
4血液系统可有粒细胞减少嗜酸性粒细胞增多血小板减少高铁血红蛋白血症等
5其他如口干维生素B6缺乏症高血糖症代谢性酸中毒内分泌功能障碍等偶有报道
【禁忌症】
对本品过敏的患者禁用
【产品规格】
2ml:0.1g
【用法用量】
1肌内注射静脉注射或静脉滴注:国内极少肌内注射一般在强化期或对于重症或不能口服用药的病人采用静脉滴注的方法用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用(1)成人一日0.3~0.4g或5~10mg/kg;儿童每日按体重10~15mg/kg一日不超过0.3g(2)急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者成人一日10~15mg/kg每日不超过0.9g(3)采用间歇疗法时成人每次0.6~0.8g每周2~3次
2局部用药(1)雾化吸入:每次0.1~0.2g每日2次(2)局部注射(胸膜腔腹腔或椎管内)每次50~200mg
【贮藏方法】
遮光,密闭保存。
【注意事项】
1精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。
2本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。
3异烟肼结构与维生素B6相似,大剂量应用时,可使维生素B6大量随尿排出,抑制脑内谷氨酸脱羧变成