【中文名称】 乙胺嘧啶片
【产品英文名称】 Pyrimethamine Tablets
【生产企业】广州白云山光华制药股份有限公司
【功效主治】本品主要用于疟疾的预防也可用于治疗弓形虫病
【化学成分】
主要成分:本品化学名称为:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
分子式:C12H13ClN4
分子量:248.71
【药理作用】
乙胺嘧啶对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段能抑制滋养体的分裂疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸而必须自行合成乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成最后使核酸合成减少使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段在裂殖体期合成甚少故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫对已发育完成的裂殖体则无效
【药物相互作用】
尚不明确
【不良反应】
口服一般抗疟治疗量时,毒性很低,较为安全.大剂量应用时,如每日用25mg,连服一个月以上,就会出现叶酸缺乏现象.主要影响生长繁殖特别迅速的组织,如骨髓消化道粘膜,引起造血机能及消化道症状,如味觉的改变或丧失,舌头疼痛红肿烧灼感及针刺感,口腔溃疡白斑等,食道炎所致的吞咽困难恶心呕吐腹痛腹泻等.较严重的是巨细胞性贫血白细胞减少症等,如及早停药,能自行恢复.甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能.由于过敏所致的皮肤红斑则较少见
【禁忌症】
1 妊娠妇女禁用 动物实验证明本品可引起胎仔畸形
2 哺乳期妇女亦禁用 因本品可由乳汁排出 干扰婴儿的叶酸代谢若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏 则可引起溶血性贫血
【产品规格】
6.25mg
【用法用量】
1 成人常用量 口服
①预防用药应于进入疫区前1~2周开始服用一般宜服至离开疫区后6~8周每周服4片;
②耐氯喹虫株所致的恶性疟每日2片分2次服疗程3日;
③治疗弓形虫病每日50~100mg顿服共1~3日(视耐受力而定)然后每日服25mg疗程4~6周
2 小儿常用量 口服
①预防用药一次按体重0.9mg/kg每周服1次最高剂量以成人量为限;
②耐氯喹虫株所致的恶性疟每次按体重0.3mg/kg一日3次疗程3日;
③弓形虫病每日按体重1mg/kg分2次服服用1~3日后改为每日0.5mg/kg分2次服疗程4~6周
【贮藏方法】
遮光,密封保存。
【注意事项】
1 下列情况应慎用;①意识障碍, 大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢;②G-6-PD缺乏者, 服用本品可能引起溶血性贫血;③巨细胞性贫血患者, 服用本品可影响叶酸代谢。
2 大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。
3 孕妇及哺乳期妇女禁用。
4 儿童用药过量易引起急性中毒。
5 药物过量:乙胺嘧啶过量时可引起急性中毒症状,儿童更易发生,本药具香味,儿童可误作糖果而造成中毒事故,误服过量后1~2小时内可出现恶心呕吐、胃部烧灼感、口渴心悸、烦躁不安等,重者出现眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥昏迷,可引起死亡,此乃药物对中枢神经系统的直接毒性作用所致。