【中文名称】 盐酸法舒地尔注射液
【产品英文名称】 Fasudil Hydrochloride Injection
【生产企业】
【功效主治】蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善
【化学成分】
盐酸法舒地尔
【药理作用】
盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2 浓度显著增高激活了关键酶的缘故当CA2 达到一定浓度时与CA2 结合蛋白钙调素结合激活肌球蛋白轻链磷酸化酶将肌球蛋白轻链磷酸化引起肌肉收缩蛛网膜下腔出血时血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉挛最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段肌球蛋白轻链磷酸化来扩张血管抑制血管痉挛急性毒性:小鼠大鼠口服给药的LD50分别为:小鼠雄性为273.9 mg/kg;雌性为277.3 mg/kg;大鼠雄性为335 mg/kg;雌性为348 mg/kg小鼠静脉给药的LD50 为69.5mg/kg亚急性毒性:以大鼠猴静脉内给药1个月无毒性剂量为:大鼠12.5mg/kg猴3.125mg/kg慢性毒性:以大鼠猴静脉内给药6个月无毒性剂量为:大鼠9mg/kg猴3.125mg/kg致突变性实验:细菌回复突变实验及啮齿类动物微核试验均为阴性哺乳类细胞染色体试验证明在体内无致突变性 生殖毒性试验:妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和发育的毒性研究剂量分别为1.566.2525和1.68.040mg/kg结果证明:25mg/kg剂量组引起妊娠前及妊娠初期的黄体数和着床数降低;40mg/kg剂量组能轻度抑制次生代仔的体重增加但无致畸作用对其它生殖能力和次生代仔的各项观察指标均无影响
【药物相互作用】
1 Aleviatin注射液Bitashimin(Vc)注射液静注用PuremarinArepiati(苯妥英钠)与本品配伍时立即变色或变浑浊严禁使用
2 与本品配伍后需迅速使用的药品有:静注用头孢替安BuroakutoFulumarin因为以上药物与本品配伍时经常出现变色或透过率低下因此配伍后应迅速使用
【不良反应】
1 由于本品使血管扩张可引起低血压颜面潮红反射性心动过速及出血
2 应用本品有时发生GOTGPT升高有时出现皮疹排尿困难或多尿嗳气呕吐并可出现头痛发热意识水平下降和呼吸抑制等不良反应
【禁忌症】
1 正在出血的患者尤其颅内出血的患者和低血压患者禁用本品
2 本品只可静脉点滴使用不可脊髓腔内注入本品
【产品规格】
2ml:30mg
【用法用量】
成人一日2