【中文名称】 尿激酶
【产品英文名称】 Urokinase
【生产企业】南京南大药业有限责任公司
【功效主治】用于急性发作的血栓栓塞病的溶栓治疗
【化学成分】
雅激酶
【药理作用】
本品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶后者不仅能降解纤维蛋白凝块亦能降解血循环中的纤维蛋白原凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等从而发挥溶栓作用本品对新形成的血栓起效快效果好本品还能提高血管ADP酶活性抑制ADP诱导的血小板聚集预防血栓形成本品在静脉滴注后患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后纤溶酶活性恢复原水平但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时本品显示溶栓效应与药物剂量给药的时间窗明显的相关性本品毒性很低小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重亦无明显抗原性致畸性致癌性和致突变性临床应用罕有过敏反应报道但是鉴于本品增加纤溶酶活性降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原可能出现严重的出血危险
【药物相互作用】
本品与其他药物的相互作用尚无报道鉴于本品为溶栓药因此影响血小板功能的药物如阿司匹林吲哚美辛保太松等不宜合用肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用以免出血危险增加
【不良反应】
本品临床最常见的不良反应是出血倾向以注射或穿刺局部血肿最为常见其次为组织内出血发生率5%-11%多轻微严重者可致脑出血本品用于冠状动脉再通溶栓时常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常发生率高达70%以上需严密进行心电监护本品抗原性小体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成因此过敏反应发生率极低但有报告曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛皮疹和发热
【禁忌症】
下列情况的病人禁用本品:急性内脏出血急性颅内出血陈旧性脑梗死近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术颅内肿瘤动静脉畸形或动脉瘤出血素质严重难控制的高血压患者相对禁忌症包括延长的心肺复苏术严重高血压近4周内的外伤3周内手术或组织穿刺妊娠分娩后10天活跃性溃疡病
【产品规格】
原料药
【用法用量】
本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制
1 肺栓塞初次剂量4400单位/公斤体重以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制以90毫升/小时速度在10分钟内滴完;其后以每小时4400单位的给药速度连续静脉滴注2小时或12小时肺栓塞时也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入;必要时可根据情况调整剂量间隔24小时重复一次最多使用三次;
2 心肌梗死建议以生理盐水配制后按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位
【贮藏方法】
冻干粉制剂在4