【中文名称】 注射用琥珀氯霉素
【产品英文名称】 Chloramphenicol Succinate for Injection
【生产企业】上海新亚药业有限公司
【功效主治】本品全身应用适用于：1．伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒副伤寒的选用药物由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品如病情严重有合并败血症可能时仍可选用2．耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌脑膜炎奈瑟菌脑膜炎敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎本品可作为选用药物之一3．脑脓肿尤其耳源性常为需氧菌和厌氧菌混合感染4．中轻度厌氧菌感染如脆弱拟杆菌所致感染尤其适用于病变累及中枢神经系统者可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染5．在无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染如由流感嗜血杆菌沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等常与氨基糖苷类合用6．立克次体感染可用于Q热落矶山斑点热地方性斑疹伤寒等的治疗
【化学成分】
琥珀氯霉素
【药理作用】
本品为氯霉素的琥珀酸酯注射给药后在肝内缓慢水解释放出氯霉素而起抗菌作用氯霉素具广谱抗微生物作用包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌厌氧菌立克次体属螺旋体和衣原体属氯霉素对下列细菌具高度抗菌活性具杀菌作用：流感嗜血杆菌肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌氯霉素对以下细菌的抗菌活性较上述为低仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌化脓性链球菌草绿色链球菌B组溶血性链球菌大肠埃希菌肺炎克雷伯菌奇异变形杆菌伤寒沙门菌副伤寒沙门菌志贺菌属脆弱拟杆菌等厌氧菌下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌不动杆菌属肠杆菌属粘质沙雷菌吲哚阳性变形杆菌属甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属本品属抑菌剂氯霉素为脂溶性通过弥散进入细菌细胞内并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用）因此抑制了肽链的形成从而阻止蛋白质的合成
【药物相互作用】
1抗癫痫药（乙内酰脲类）由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性导致此类药物的代谢降低或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位均可使药物的作用增强或毒性增加故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量
2与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时由于蛋白结合部位被替代可增强其降糖作用因此需调整该类药物剂量格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点使其所受影响较其他降糖药为小但同用时仍须谨慎
3长期使用含雌激素的避孕药如同时使用氯霉素可使避孕的可靠性降低以及经期外出血增加
4由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加可导致贫血或周围神经炎的发生因此维生素B6与本品同用时机体对前者的需要量增加
5本品可拮抗维生素B12的造血作用因此两者不宜同用
6与某些骨髓抑制药同用时可增强骨髓抑制作用如抗肿瘤药物秋水仙碱羟基保泰松保泰松和青霉胺等同时进行放射治疗时亦可增强骨髓抑制作用须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量
7如在术前或术中应用由于本品对肝酶的抑制作用可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除延长其作用时间
8苯巴比妥利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时可增强其代谢致使血药浓度降低
9与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用因此不宜联合应用
【不良反应】
1对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应有两种不同表现形式：(1)与剂量有关的可逆性骨髓抑制常见于血药浓度超过25mg/L的患者临床表现为贫血并可伴白细胞和血小板减少(2)与剂量无关的骨髓毒性反应常表现为严重的不可逆性再生障碍性贫血发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期不易早期发现其临床表现有血小板减少引起的出血倾向如瘀点瘀斑和鼻衄等以及由粒细胞减少所致感染征象如高热咽痛黄疸苍白等绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生
2溶血性贫血可发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足的患者
3灰婴综合征典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素治疗持续3～4日后可发生灰婴综合征血药浓度可高达40～200mg/L临床表现为腹胀呕吐进行性苍白紫绀微循环障碍体温不升呼吸不规则常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素(按体重一日超过25mg/kg)时类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量(按体重一日约100mg/kg)时及早停药尚可完全恢复4本品长程治疗可诱发出血倾向可能与骨髓抑制肠道菌群减少致维生素K合成受阻凝血酶原时间延长等均有关
5周围神经炎和视神经炎常在长程治疗时发生及早停药常属可逆也有发生视神经萎缩而致盲者
6过敏反应较少见可致各种皮疹日光性皮炎血管神经性水肿一般较轻停药后可迅速好转
7二重感染可致变形杆菌铜绿假单胞菌金黄色葡萄球菌真菌等的肺胃肠道及尿路感染
8消化道反应可有腹泻恶心及呕吐等
【禁忌症】
对本品过敏者禁用
【产品规格】
0.5g(按C11H12Cl2N2O5计)
【用法用量】
临用前加灭菌注射用水使溶解稀释后静脉滴注或静脉注射以下剂量以氯霉素计算：成人一日剂量1.5～3g每6～8小时给药1次小儿每日按体重25～50mg/kg每6～8小时给药1次新生儿一日剂量不超过25mg/kg但新生儿用药在条件许可时须监测血药浓度根据结果调整给药方案无监测条件者不宜应用本品本品静脉注射给药时不宜过快每次注射时间至少1分钟以上本品亦可肌内注射
【贮藏方法】
密闭保存。
【注意事项】
1由于可能发生不可逆性骨髓抑制毒性反应，本品应避免重复疗程使用。
2肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用时须减量应用，条件许可时进行血药浓度监测，使其峰浓度维持在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下,此浓度可抑制大多敏感细菌的生长，如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险.
3对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用本品患者可产生假阳性反应。
4肝损害者，或肝、肾同时有损害者应避免应用本品，确有指征应用时，须权衡利弊后决定是否使用。条件许可时在监测血药浓度下减量应用。肾功能损害者亦应慎用或避免使用本品。
5应用本品的患者在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚需检查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。
6新生儿、肝功能或肾功能损害者，同时接受经肝代谢的其他药物的患者如有指征应用本品时，条件许可时应进行血药浓度监测，使其峰浓度维持在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。
