【中文名称】 注射用醋酸亮丙瑞林微球
【产品英文名称】 Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection
【生产企业】
【功效主治】子宫内膜异位症 ,对伴有月经过多,下腹痛,腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和/或症状改善 绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者, 前列腺癌 ,中枢性性早熟症
【化学成分】
本品主要成份为醋酸亮丙瑞林
其化学名为5-氧代-脯氨酰-组氨酰-色氨酰-丝氨酰-酪氨酰-D-亮氨酰-亮氨酰-精氨酰-N-乙基-脯氨酰胺醋酸盐. 其结构式为: 分子式:C59H84N16O12 C2H4O2 分子量:1269.47
【药理作用】
药理作用: 1. 作用机制 重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素.它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用).醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH.醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能.此外,醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用. 2. 对性腺激素浓度的抑制作用 (1) 对子宫内膜异位症,子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平.因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止. (2) 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林,每4周1次,使血清睾酮浓度降至去势水平之下,表明本品有药物性的去势作用. (3) 对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林后,血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平,表明对第二性征有进行性抑制作用.
【药物相互作用】
子宫内膜异位症,子宫肌瘤 药物配伍注意事项(当本品与下列药物配伍使用时,应谨慎用药) 药物 现象,症状及治疗 机制和危险因子 性激素类化合物 雌二醇衍生物 雌激素三醇衍生物 由雌激素变化的化合物 雌激素和黄体酮的组合化合物 性激素混合物等 本品的疗效将降低 本品是通过降低性激素的分泌达到临床效果的,故给予性激素会降低本品的临床疗效.
【不良反应】
1.临床上重要的不良反应 所有适应症的共同点 1) 因可能出现间质性肺炎(
