【中文名称】 注射用依他尼酸钠
【产品英文名称】 Sodium Etacrynate For Injection
【生产企业】石家庄制药集团欧意药业有限公司
【功效主治】1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭肝硬化肾脏疾病(肾炎肾病及各种原因所致的急慢性肾功能衰竭)尤其是应用其他利尿药效果不佳时应用本类药物仍可能有效与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中不作为治疗原发性高血压的首选药物但当噻嗪类药物疗效不佳尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时本类药物尤为适用 3.预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足例如失水休克中毒麻醉意外以及循环功能不全等在纠正血容量不足的同时及时应用可减少急性肾小管坏死的机会 4.高钾血症及高钙血症 5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH) 7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等
【化学成分】
主要成分:依他尼酸钠
【药理作用】
1对水和电解质排泄的作用能增加水钠氯钾钙镁磷等的排泄与噻嗪类利尿药不同依他尼酸等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系随着剂量加大利尿效果明显增强且药物剂量范围较大本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收结果管腔液Na+C1-浓度升高而髓质间液Na+C1-浓度降低使渗透压梯度差降低肾小管浓缩功能下降从而导致水Na C1-排泄增多由于Na+重吸收减少远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加K+和H+排出增多至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收C1-的机制过去曾认为该部位存在氯泵目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+Cl-配对转运系统依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na+Cl-的重吸收另外依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+Cl-的重吸收促进远端小管分泌K+依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2+Mg2+的重吸收而增加Ca2+Mg2+排泄短期用药能增加尿酸排泄而长期用药则可引起高尿酸血症
2对血流动力学的影响依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性使前列腺素E2含量升高从而具有扩张血管作用扩张肾血管降低肾血管阻力使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加在依他尼酸的利尿作用中具有重要意义也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础另外与其他利尿药不同袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降可能与流经致密斑的氯减少从而减弱或阻断了球-管平衡有关依他尼酸能扩张肺部容量静脉降低肺毛细血管通透性加上其利尿作用使回心血量减少左心室舒张末期压力降低有助于急性左心衰竭的治疗由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据
【药物相互作用】
如正在使用其它药品使用本品前应向医师或药师咨询
【不良反应】
胃肠道反应水样腹泻和耳毒性较呋噻米多见尚可引起血尿和消化道出血对糖代谢多影响较呋噻米轻常见者与水电解质紊乱有关尤其是大剂量或长期应用时如体位性低血压休克低钾血症低氯血症低氯性碱中毒低钠血症低钙血症以及与此有关的口渴乏力肌肉酸痛心律失常等少见者有过敏反应(包括皮疹间质性肾炎甚至心脏骤停)视觉模糊黄视症光敏感头晕头痛纳差恶心呕吐腹痛腹泻胰腺炎肌肉强直等骨髓抑制导致粒细胞减少血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血肝功能损害指趾感觉异常高糖血症尿糖阳性原有糖尿病加重高尿酸血症耳鸣听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg)多为暂时性少数为不可逆性尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时在高钙血症时可引起肾结石尚有报道本药可加重特发性水肿
【禁忌症】
对本品任何成分过敏的患者
【产品规格】
25mg/支
【用法用量】
静脉注射应缓慢一般在30分钟注射完毕反复用药应更换注射部位以免引起血管炎 (1)药物剂量应个体化从最小有效剂量开始然后根据利尿反应调整剂量以减少水电解质紊乱等副作用的发生 (2)肠道外用药宜静脉给药不主张肌内注射常规剂量静脉注射时间应超过1~2分钟大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效 (3)本药为加碱制成的钠盐注射液碱性较高故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释而不宜用葡萄糖注射液稀释 (4)存在低钾血症或低钾血症倾向时应注意补充钾盐 (5)如每日用药一次应早晨服药以免夜间排尿次数增多 (6)与降压药合用时后者剂量应酌情调整 (7)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药 (8)与噻嗪类利尿药不同本药存在明显的剂量-效应关系治疗剂量范围较大
1成人 治疗水肿性疾病静脉用药起始剂量为50mg或0.5~1mg/kg体重溶于5%葡萄糖液或生理盐水(1mg/ml)中缓慢滴注必要时2~4小时后重复有反复者可每4~6小时重复1次危重情况可每小时重复1次一般每日剂量不超过100mg
2小儿 2岁以上小儿静脉用药剂量按体重每日1mg/kg
【贮藏方法】
遮光,密封保存。
【注意事项】
1交叉过敏 未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏。
2对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K 、Ca2 和Mg2 浓度下降。
3下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
4随访检查:①血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。