【中文名称】 注射用甲氨蝶呤
【产品英文名称】 Methotrexate for Injection
【生产企业】
【功效主治】1各型急性白血病特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿多发性骨髓病; 2恶性葡萄胎绒毛膜上皮癌乳腺癌卵巢癌宫颈癌睾丸癌; 3头颈部癌支气管肺癌各种软组织肉瘤; 4高剂量用于骨肉病鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯本品对银屑病也有一定疗效
【化学成分】
主要成分:甲氨蝶呤
化学名:L-( )-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲氨基]苯甲
分子式:C20H22N8O5
分子量:454.45
【药理作用】
对二氢叶酸还原酶有高度亲和力以竞争方式与其结合使叶酸不能转变为四氢叶酸从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸阻止DNA合成亦干扰RNA蛋白质合成属细胞周期特异性药主要作用于G1及G1/S转换期细胞
【药物相互作用】
1 乙醇和其他对肝脏有损害药物如与本品同用可增加肝脏的毒性
2 由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3 本品可增加抗血凝作用甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症同此与其他抗凝药同用时宜谨慎;
4 与保泰松和磺胺类药物同用后因与蛋白质结合的竞争可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
5 口服卡那霉素可增加口服本品的吸收而口服新霉素那可减少其吸收;
6 与弱有机酸和水杨酸盐等同用可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增多同此应酌情减少用量;
7 氨苯喋啶乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用如与本品同用可增加其毒副作用;
8 与氟尿嘧啶同用或先用氟尿嘧啶后用本品均可产生拮抗作用但如先用本品4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用同样本品如与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用有报道如在用本品前 24小时或10分钟后用阿糖胞苷可增加本品的抗癌活性本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎
【不良反应】
1 胃肠道反应包括口腔炎口唇溃疡咽喉炎恶心呕吐腹痛腹泻消化道出血食欲减退常见偶见伪膜性或出血性肠炎等;
2 肝功能损害包括黄疸丙氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶