【中文名称】 注射用醋酸亮丙瑞林
【产品英文名称】 Leuprorelin Acetate For Injiction
【生产企业】
【功效主治】子宫内膜异位症;伴有月经过多下腹痛腰痛及贫血等的子宫肌瘤；绝经前乳腺癌且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症
【化学成分】
【药理作用】
重复给予大剂量的促黄体生成释放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用）然后抑制垂体生成和释放促性腺激素它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素（LH）释放活性约为LH-RH的100倍它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比 LH-RH强所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能此外醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林故能有效地降低卵巢和睾丸的反应产生高度有利的垂体-性腺系统的抑制作用对子宫内膜异位症子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平因此本品有卵巢功能抑制作用可抑制正常排卵和使月经停止对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林每4周1次使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下表明本品有药理学的去势作用对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林后血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平表明对第二性征有进行性抑制作用给大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林后发现有下垂体良性腺肿
【药物相互作用】
【不良反应】
内分泌系统：发热颜面潮红发汗性欲减退阳痿男子女性化乳房睾丸萎缩会阴不适等现象肌肉骨骼系统：可见骨疼痛肩腰四肢疼痛泌尿系统：可见排尿障碍血尿等循环系统：可见心电图异常心胸比例增大等消化系统：恶心呕吐食欲不振等过敏反应：可见皮疹搔痒等注射局部疼痛硬结发红其他：可见浮肿胸部压迫感发冷疲倦体重增加知觉异常听力衰退耳鸣头部多毛尿酸BUNLDHGOTGPT上升等由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态
【禁忌症】
对本制剂成分合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者孕妇或有可能怀孕的妇女或哺乳期妇女；有性质不明的异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]
【产品规格】
10mg
【用法用量】
子宫内膜异位症：通常成人每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg当患者体重低于50kg时可以使用1.88mg的制剂初次给药应从月经周期的1～5日开始子宫肌瘤：通常成人每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg但对于体重过重或子宫明显肿大的患者应注射3.75mg初次给药应从月经周期的1～5日开始前列腺癌闭经前乳腺癌：通常成人每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg中枢性性早熟症：通常每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林30?g/kg根据患者症状可增量至90?g/kg
【贮藏方法】
遮光、密闭保存.
【注意事项】
首次用药初期，由于高活性LH－RH衍生物对垂体－性腺系统的刺激作用，使血清睾丸素浓度上升，可见骨性疼痛暂时加重，尿储留或脊髓压迫症状，应对症处理。已存在由脊髓压迫或尿储留引起的肾功能障碍者或者是有重新发作可能性的患者及高龄者慎用。治疗时一定要确认患者未妊娠，且于月经周期的1-5天开始给药，在治疗期内应采用非激素性方法避孕。给药时应留心与类似疾患(恶性肿瘤等)鉴别，如给药过程中肿瘤增大，临床症状末见改善时应中止给药。由于雌激素降低可引起骨质的损失，故需长期给药或再次给药时，应尽可能检查骨密度，慎重用药。对含有明胶的药物或含有明胶的食物有过敏史者，例如休克、过敏性症状（荨麻疹、呼吸困难、口唇浮肿、喉头水肿等）应慎重用药；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞症的报告。
